فيجاباترِين هو دواء مضاد للصرع يُستخدم لعلاج تشنجات الأطفال، وهو نوع من الصرع يصيب عادة الرضع ويتمثل بحركات ارتعاشية مفاجئة، وكذلك للنوبات الجزئية المعقدة المقاومة للعلاج التي لا تستجيب للأدوية الأخرى. تم اعتماد فيجاباترِين لأول مرة في المملكة المتحدة عام 1989، ولكنه واجه تأخيرات كثيرة في الحصول على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بسبب اكتشاف أنه يسبب وذمة داخل الميالين في تجارب الحيوانات. وبعد العديد من التجارب والمخاوف، حصل على الموافقة في عام 2009، ولكن مع قيود كبيرة بسبب احتمالية تسبب الدواء في مشاكل بصرية.
الأسماء التجارية:
- Kigabeq - أقراص بقوة 100 ملغ و500 ملغ أقراص قابلة للذوبان.
- Sabril – يتكون Sabril من فيجاباترِين في أقراص بقوة 500 ملغ.
- Vigadrone – متوفر على شكل محلول فموي يحتوي على فيجاباترِين كمادة فعالة رئيسية.
آلية العمل:
يعمل فيجاباترِين على تثبيط إنزيم جاما أمينو بوتيريك أسيد ترانساميناز (GABA-T)، الذي يقوم بتدمير ناقل عصبي مثبط يُدعى GABA. يشبه فيجاباترِين هيكليًا ناقل GABA ولكنه يحتوي على مجموعة فينيل إضافية. هذا يسمح لفيجاباترِين بأن يعمل كركيزة لإنزيم GABA-T، مما يؤدي إلى تحرير GABA من الفجوة المشبكية. يرتفع تركيز GABA في الدماغ، مما يساعد في وقف نشاط النوبات. يقوم فيجاباترِين بتثبيط إنزيم GABA-T، وبالتالي يمنع امتصاص الخلايا العصبية لـ GABA ويحفز إفرازه في المشبك العصبي. كما يعزز فيجاباترِين نشاط الغلوتامين، وهو ناقل عصبي مثبط، مما يزيد من فعاليته المضادة للتشنجات.
الحركية الدوائية:
الامتصاص: يتم امتصاص فيجاباترِين بعد تناوله عن طريق الفم. تصل ذروة تركيز الدواء في البلازما في حوالي ساعة واحدة.
التوزيع: لا يرتبط فيجاباترِين ببروتينات البلازما وينتشر على نطاق واسع في الجسم. يظهر الدواء ارتباطًا ضئيلاً جدًا ببروتينات البلازما.
الأيض: فيجاباترِين هو محفز خفيف لإنزيم CYP2C9، ويخضع لأيض كبدي قليل، ويُطرح في الغالب دون تغيير عن طريق الكلى.
الإخراج: يتم إخراج حوالي 95% من فيجاباترِين دون تغيير في البول.
الديناميكا الدوائية:
يعزز فيجاباترِين وظيفة حمض الغاما-أمينوبيوتيريك (GABA) في الجهاز العصبي المركزي. من خلال زيادة تركيزات هذا الناقل العصبي المثبط في الدماغ، يبدو أن الدواء يقلل من انتشار التفريغات الكهربائية غير الطبيعية والمتزامنة بشكل مفرط، مما يؤدي إلى تقليل نشاط النوبات.
الجرعة وطريقة الاستخدام:
تختلف الجرعة المقررة لكل مريض بناءً على حالة المريض ووزنه وعوامل أخرى.
بالنسبة للبالغين من عمر 17 سنة فما فوق، تبدأ الجرعة الموصى بها من 1000 ملغ يوميًا (500 ملغ مرتين يوميًا). تُزاد الجرعة اليومية الإجمالية أسبوعيًا بمقدار 500 ملغ، حتى تصل الجرعة الموصى بها إلى 3000 ملغ يوميًا (1500 ملغ مرتين يوميًا).
بالنسبة للمرضى الأطفال، تُضبط الجرعة عادةً بناءً على وزن الطفل واستجابته الفردية.
تفاصيل هذا الدليل تعتمد على الدواء المعني، لكن النهج العام الذي ذكرته بخصوص إعطاء جرعتين مقسمتين مع تعديلات أسبوعية يشير إلى نهج علاجي مُفصل بعناية.
- إذا كان وزن الجسم بين 10 – 15 كجم، تكون الجرعة الابتدائية 50 ملغ والجرعة الصيانة 1050 ملغ.
- إذا كان وزن الجسم بين 15 – 20 كجم، تكون الجرعة الابتدائية الموصى بها 450 ملغ والجرعة الصيانة 1300 ملغ.
- إذا كان وزن الجسم بين 20 – 25 كجم، تبدأ الجرعة بـ 500 ملغ والجرعة الصيانة 1500 ملغ.
- إذا كان وزن الجسم بين 25 – 60 كجم، تبدأ الجرعة بـ 500 ملغ والجرعة الصيانة 2000 ملغ.
تفاعلات الأدوية:
قبل تناول فيجابترين، من الضروري مناقشة الأمر مع مقدم الرعاية الصحية إذا كان المريض يتلقى علاجًا بأدوية أخرى. لأن بعض الأدوية عند التفاعل مع فيجابترين قد تسبب آثارًا جانبية ضارة. فيما يلي بعض الأدوية التي يجب تجنبها مع فيجابترين:
- أدوية تسبب سمية في الشبكية – الكلوروكين، الهيدروكسي كلوروكين، الفينوثيازينات، الثيوريدازين، أورليستات.
- مضادات الهيستامين – السيتيريزين، الديفينهيدرامين.
- أدوية القلق – ألبرازولام، كلونازيبام، ديازيبام، زولبيديم.
- مرخيات العضلات – الكوديين.
تفاعلات الطعام:
يمكن تناول فيجابترين مع الطعام أو بدونه، لكن يجب تناوله مع ماء عادي فقط. يجب خلط مسحوق محلول فيجابترين الفموي فقط مع ماء عادي.
موانع الاستعمال:
لا يُنصح باستخدامه في المرضى الذين لديهم حساسية تجاه أي من مكوناته، كما يُمنع استخدامه أثناء الحمل والرضاعة.
الآثار الجانبية:
• آلام في المفاصل
• رؤية ضبابية
• تقلصات شديدة أثناء الدورة الشهرية
• التهيج
• زيادة الوزن
• مشاكل في الذاكرة
• ألم أو حرقان أو تنميل في اليدين أو القدمين
• إمساك
• إسهال
• حرقة في المعدة
• حمى
الجرعة الزائدة:
يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة من فيجاباترِين بعض التأثيرات السامة مثل:
• النعاس
• فقدان الوعي
