بروبرانولول

الأسماء التجارية:

هيمانجيول (Hemangeol):
يحتوي على المادة الفعالة بروبرانولول. يتوفر على شكل محلول فموي لعلاج ارتفاع ضغط الدم ومشاكل القلب.

إنديرال إل إيه (Inderal LA):
يحتوي على المادة الفعالة بروبرانولول. يتوفر على شكل كبسولات وأقراص فموية ممتدة المفعول.

آلية العمل

بروبرانولول هو مضاد غير انتقائي لمستقبلات بيتا-الأدرينالية. يؤدي حجب هذه المستقبلات إلى انقباض الأوعية الدموية، وموت خلايا بطانة الأوعية، وتثبيط نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون، وكذلك تثبيط العوامل المولدة للأوعية مثل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية والعامل الأساسي لنمو الخلايا الليفية.

الحرائك الدوائية

الامتصاص:
يبلغ الزمن الأقصى لتركيز بروبرانولول في الدم (Tmax) حوالي ساعتين، لكنه قد يتراوح بين 1 إلى 4 ساعات عند المرضى الصائمين. تناول بروبرانولول مع الطعام لا يُحسن Tmax، لكنه يزيد من التوافر الحيوي للدواء.

التوزيع:
يبلغ حجم التوزيع لبروبرانولول حوالي 4 لتر لكل كيلوغرام من وزن الجسم.

الأيض:
يخضع بروبرانولول لأكسدة سلسلة جانبية إلى حمض α-نفتوكسيلكتيك، وأكسدة الحلقة إلى 4-هيدروكسي بروبرانولول، وارتباط بالجلوكورونيد لتكوين بروبرانولول جلوكورونيد. كما يمكن أن يخضع لإزالة إيزوبروبيل لتكوين N-ديسيزوبروبيل بروبرانولول، حيث يخضع 17% من الجرعة للجلوكورونيد و42% لأكسدة الحلقة.

الإخراج:
يُطرح بروبرانولول عبر البول.

الحرائك الدوائية الديناميكية

بروبرانولول هو مضاد لمستقبلات بيتا-الأدرينالية يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. يتميز بمدة عمل طويلة، ويُعطى مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة. قد يعاني المرضى الذين يتوقفون عن تناول بروبرانولول فجأة من نوبات تفاقم الذبحة الصدرية واضطرابات في عضلة القلب.

الجرعة وطريقة الاستخدام

يتوفر بروبرانولول في شكل أقراص، ومحاليل، وكبسولات ممتدة المفعول للاستخدام الفموي. عادةً ما تُؤخذ أقراص بروبرانولول الممتدة المفعول مرة واحدة يوميًا. وتُعطى الكبسولة الممتدة المفعول عادةً عند وقت النوم، ويجب تناولها بانتظام مع الطعام أو بدونه في كل مرة.

يمكن تناول أقراص أو محاليل بروبرانولول سريعة المفعول مرتين أو ثلاث أو أربع مرات يوميًا.

• يتوفر على شكل محلول فموي بتركيزين 20 ملغ و40 ملغ لكل 5 مل.
• يتوفر على شكل أقراص بتركيزات 10 ملغ، 20 ملغ، 40 ملغ، 60 ملغ، و80 ملغ.
• يتوفر على شكل أقراص ممتدة المفعول بتركيزات 60 ملغ، 80 ملغ، 120 ملغ، و160 ملغ.

تداخلات الأدوية

• قد يتفاعل بروبرانولول مع حاصرات بيتا الأخرى مثل أسيبيوتولول، أتينولول، بيسوبرولول، كارتيلول، إسمولول، ميتوبرولول، نادولول، ونيبيفولول، مما قد يؤدي إلى انخفاض خطير في معدل ضربات القلب.
• أدوية الربو مثل الثيوفيلين.
• أدوية ضغط الدم مثل ليسينوبريل، إينالابريل، ديلتيازيم، برازوسين، وتيرازوسين.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام بروبرانولول في حالات الصدمة القلبية، وبطء ضربات القلب الجيبي مع وجود انسداد فوق الدرجة الأولى، والربو القصبي، وفشل القلب الاحتقاني إلا إذا كان الفشل ناتجًا عن تسارع نظم القلب الذي يمكن علاجه ببروبرانولول.

الآثار الجانبية

قد تشمل الآثار الجانبية لبروبرانولول ما يلي:

• التعب
• الإمساك
• الدوخة
• الإسهال
• طفح جلدي
• شرى (حساسية الجلد)
• صعوبة في التنفس
• تقشير الجلد
• الحكة
• الشعور بالإغماء
• ضيق في التنفس
• عدم انتظام ضربات القلب

الجرعة الزائدة

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• الإغماء
• بطء ضربات القلب
• الدوخة
• السعال
• التعب

السمّيّة

عند الاشتباه بجرعة زائدة من حاصرات بيتا، يجب إعطاء الجلوكاجون للمريض فورًا. لقد ثبت أن الجلوكاجون فعال جدًا في عكس آثار الجرعة الزائدة من حاصرات بيتا، وزيادة معدل ضربات القلب وقوة انقباض عضلة القلب.

تناول أكثر من 1 جرام من بروبرانولول خلال 24 ساعة قد يكون مميتًا، حيث يسبب بطء شديد في ضربات القلب، واضطرابات نظم القلب البطئ، وانخفاض ضغط الدم، وتشنج القصبات.