سيفبروزيل هو مضاد حيوي من الجيل الثاني من السيفالوسبورينات، تمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي لأول مرة في عام 1992. يُستخدم لعلاج مجموعة متنوعة من الالتهابات البكتيرية في الجسم، حيث يعمل عن طريق منع البكتيريا من تكوين جدارها الخلوي الواقي، مما يؤدي إلى موتها ويساعد الجهاز المناعي على القضاء على العدوى.
يُوصف عادةً لعلاج التهابات الجهاز التنفسي مثل التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية، والتهاب الشعب الهوائية، بالإضافة إلى التهابات الأذن مثل التهاب الأذن الوسطى وبعض التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
الأسماء التجارية
• سيفزيل (Cefzil) – الاسم التجاري الأكثر شيوعًا
• سيفبرو (Cefprol)
• سيفسبان (Cefspan) – في بعض المناطق
• بروزيل (Prozil)
• سيفروزيل (Cefrozil)
آلية العمل
سيفبروزيل هو مضاد حيوي من الجيل الثاني من السيفالوسبورينات، ويعمل عن طريق تثبيط تصنيع جدار الخلية البكتيرية. يرتبط ببروتينات الارتباط بالبنسلين (PBPs) الموجودة في غشاء الخلية البكتيرية، ويمنع المرحلة النهائية من ربط سلاسل الببتيدوغليكان، وهي خطوة ضرورية للحفاظ على قوة وثبات جدار الخلية البكتيرية.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يُمتص سيفبروزيل بشكل جيد عن طريق الفم من الجهاز الهضمي. بعد تناوله فمويًا، يتم امتصاصه بسرعة، وتُصل أعلى تركيزات له في البلازما عادةً خلال حوالي 1 إلى 2 ساعة.
التوزيع
يمتلك سيفبروزيل حجم توزيع يقارب 0.2 إلى 0.3 لتر/كغ، مما يدل على أن الدواء يبقى بشكل أساسي في الحيز خارج الخلايا أكثر من انتشاره الواسع في أنسجة الجسم أو الدهون.
الأيض
يخضع سيفبروزيل لأيض محدود جدًا في الجسم، حيث يتم استقلابه بشكل طفيف فقط بعد الامتصاص، ويبقى معظم الدواء دون تغيير في شكله الفعال. لذلك فإن تأثيره الدوائي يعتمد بشكل رئيسي على الدواء غير المتحول ولا يحتاج بشكل كبير إلى استقلاب كبدي للتفعيل أو التحلل.
الإطراح
يُطرح سيفبروزيل بشكل رئيسي عن طريق الكلى في صورته غير المتغيرة. يتم التخلص من حوالي 60–70٪ من الجرعة خلال 24 ساعة عبر البول، وذلك من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. وبما أن الإطراح الكلوي هو الطريق الأساسي للتخلص منه، فقد يلزم تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى لتجنب تراكم الدواء.
الديناميكا الدوائية
سيفبروزيل هو مضاد حيوي قاتل للبكتيريا، حيث يعمل عن طريق تثبيط تصنيع جدار الخلية البكتيرية. يرتبط ببروتينات الارتباط بالبنسلين (PBPs)، مما يؤدي إلى تدمير جدار الخلية وتحلل البكتيريا. ويعتمد تأثيره على الزمن، أي أنه يكون أكثر فعالية عندما تبقى مستويات الدواء أعلى من الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) لفترة أطول.
طريقة الإعطاء
يُعطى سيفبروزيل عن طريق الفم، ويتوفر على شكل أقراص أو معلق فموي (سائل). تعتمد الجرعة وعدد مرات التناول على نوع العدوى وشدتها، بالإضافة إلى عمر المريض ووظائف الكلى. عادةً يُؤخذ مرة أو مرتين يوميًا، ومن المهم إكمال مدة العلاج كاملة حتى في حال تحسن الأعراض مبكرًا، وذلك لضمان فعالية العلاج ومنع مقاومة المضادات الحيوية.
الجرعة والتركيز
• البالغون: عادةً 250–500 ملغ كل 12 ساعة أو 500 ملغ مرة واحدة يوميًا لبعض أنواع العدوى، وذلك حسب شدة الحالة.
• الأطفال: 15–30 ملغ/كغ/يوم، تُقسم إلى جرعتين، وفقًا للوزن ونوع العدوى.
• طريقة الإعطاء: عن طريق الفم، على شكل أقراص أو معلق فموي.
• مدة العلاج: غالبًا من 7 إلى 14 يومًا حسب نوع العدوى والاستجابة السريرية.
• اعتبارات خاصة: قد تحتاج الجرعة إلى تعديل لدى المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى.
التداخلات الدوائية
مضادات التخثر الفموية (مثل الوارفارين) – قد تزيد من خطر النزيف.
البروبينسيد (Probenecid) – يقلل من الإطراح الكلوي لسيفبروزيل مما يزيد مستوياته في الدم.
اللقاحات البكتيرية الحية – قد تقلل المضادات الحيوية من فعاليتها (مثل لقاح التيفوئيد وBCG).
الأدوية الأخرى السامة للكلى – قد يزيد استخدامها مع سيفبروزيل من خطر حدوث ضرر كلوي.
التداخلات الغذائية
تُعد التداخلات الغذائية مع سيفبروزيل قليلة جدًا. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، إلا أن تناوله مع الطعام قد يساعد في تقليل اضطرابات المعدة لدى بعض المرضى.
موانع الاستعمال
الحساسية للسيفالوسبورينات – قد يعاني المرضى الذين لديهم فرط حساسية معروف من تفاعلات تحسسية شديدة.
الحساسية الشديدة للبنسلين – قد يحدث تفاعل تحسسي تبادلي لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من التأق أو تفاعلات خطيرة مع البنسلين.
فرط الحساسية السابق لسيفبروزيل – أي رد فعل تحسسي سابق تجاه الدواء نفسه.
الآثار الجانبية
• الغثيان
• القيء
• الإسهال
• ألم في البطن
• الصداع
• طفح جلدي أو حكة
• تفاعلات تحسسية شديدة (التأق)
• إسهال مرتبط بعدوى المطثية العسيرة (Clostridium difficile)
• اضطرابات دموية (فقر الدم، نقص كريات الدم البيضاء)
• تغيّرات في إنزيمات الكبد أو التهاب الكبد
• مشاكل كلوية خاصة لدى مرضى القصور الكلوي
الجرعة الزائدة
• قد تسبب الغثيان، القيء، الإسهال، وألم في البطن
• أعراض عصبية مثل الصداع، الدوخة، ونادرًا التشنجات في الحالات الشديدة
السمّية
تُعد سمّية سيفبروزيل منخفضة عند استخدامه بالجرعات الموصى بها. قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى الغثيان، القيء، الإسهال، وعدم الراحة في البطن، ونادرًا آثارًا خطيرة خاصة لدى مرضى الكلى. يعتمد العلاج على الرعاية الداعمة، ويمكن استخدام الغسيل الكلوي في الحالات الشديدة.
