سيبنزولين

الأسماء التجارية 
 • سيبينول (Cibenol)
 • سيبينزولين (Cibenzolin) – يُستخدم كاسم عام (Generic) في بعض المناطق
 • مستحضرات سيبينزولين هيدروكلورايد (Cibenzoline Hydrochloride formulations)

آلية العمل 

سيبينزولين هو دواء مضاد لاضطراب نظم القلب من الفئة الأولى (Class I)، ويعمل بشكل أساسي عن طريق تثبيط قنوات الصوديوم السريعة في خلايا القلب. يؤدي ذلك إلى إبطاء انتقال الإشارات الكهربائية عبر القلب.

هذا التأثير يطيل فترة الجموح (Refractory period) ويُثبّت إيقاع القلب، مما يساعد على الوقاية أو علاج اضطرابات نظم القلب، سواء فوق البطينية أو البطينية، بما في ذلك الحالات التي لا تستجيب للعلاجات الخط الأولية الأخرى.

الحركية الدوائية 

الامتصاص 
يُمتص سيبينزولين بشكل جيد عند تناوله عن طريق الفم، وتبلغ التوافرية الحيوية عادةً حوالي 70–80%. يتم الوصول إلى أعلى تركيز في البلازما خلال 1–2 ساعة بعد تناوله. قد يؤدي الطعام إلى تأخير بسيط في الامتصاص، لكنه لا يقلل بشكل ملحوظ من كمية الامتصاص الكلية للدواء.

التوزيع 

يتمتع سيبينزولين بتوزيع متوسط في الجسم، حيث يبلغ حجم التوزيع حوالي 2–3 لتر/كغ، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 50–60%.

يتراكم بشكل رئيسي في القلب والكبد والكلى، مما يدعم فعاليته كمضاد لاضطراب نظم القلب، بينما يعبر الحاجز الدموي الدماغي بشكل محدود فقط.

الاستقلاب 

يتم استقلاب سيبينزولين بشكل رئيسي في الكبد عبر نظام إنزيمات السيتوكروم P450، وخاصة إنزيم CYP3A4، حيث يتحول إلى مستقلبات غير فعالة.

يساعد هذا الاستقلاب الكبدي في تنظيم مستويات الدواء في البلازما، كما يساهم في وجود تفاوت بين الأفراد في الاستجابة الدوائية.

الإطراح 

يتم التخلص من سيبينزولين بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يُطرح حوالي 60–70% من الدواء في البول على شكل غير متغير (غير مُستقلب). كما يُطرح جزء أقل على هيئة مستقلبات غير فعّالة.

يبلغ عمر النصف الحيوي للدواء عادةً حوالي 5–12 ساعة، وقد يطول في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى.

الديناميكا الدوائية 

يعمل سيبينزولين عن طريق تثبيط قنوات الصوديوم السريعة في القلب، مما يؤدي إلى إبطاء التوصيل الكهربائي وإطالة فترة الجموح.

يساعد هذا التأثير على تثبيت إيقاع القلب والوقاية أو علاج اضطرابات النظم القلبي، سواء فوق البطينية أو البطينية، بما في ذلك الحالات التي لا تستجيب للأدوية المضادة لاضطراب النظم الأخرى.

طريقة الإعطاء 

يُستخدم سيبينزولين كدواء مضاد لاضطراب نظم القلب لعلاج بعض أنواع اضطرابات النظم فوق البطينية والبطينية.

تعتمد طريقة إعطائه على دواعي الاستخدام، والحالة السريرية للمريض، ووظائف الكلى، حيث يجب تعديل الجرعة بعناية خاصة لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لضمان الأمان والفعالية.

الجرعة والتركيز 

يُؤخذ سيبينزولين عادةً عن طريق الفم، حيث تبدأ الجرعة بـ 100 ملغ ثلاث مرات يوميًا، ثم تُعدَّل حسب استجابة المريض. وتبلغ الجرعة القصوى عادةً 300–400 ملغ يوميًا.

يُفضَّل تناوله بعد الطعام، مع ضرورة تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي أو الكبدي. كما يُنصح بإجراء مراقبة منتظمة لتخطيط القلب (ECG) وضغط الدم لضمان السلامة والفعالية.

التداخلات الدوائية 

 • مضادات اضطراب النظم الأخرى (مثل: كينيدين، فليكاينيد، أميودارون) – قد تزيد من خطر حدوث اضطرابات نظم القلب أو حدوث حصار في التوصيل القلبي.
 • حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم – قد تؤدي إلى تفاقم بطء القلب أو حدوث حصار أذيني بطيني (AV block).
 • مثبطات أو محفزات إنزيم CYP3A4 (مثل: كيتوكونازول، ريفامبيسين) – قد ترفع أو تخفض مستويات الدواء في البلازما، مما يؤثر على الفعالية أو يزيد السمية.
 • الأدوية التي تطيل فترة QT – قد يزيد استخدامها مع سيبينزولين من خطر حدوث اضطراب نظم خطير مثل Torsades de pointes.

التداخلات مع الطعام 

قد يؤدي الطعام إلى تأخير طفيف في امتصاص سيبينزولين، إلا أن التوافر الحيوي الكلي للدواء لا يتأثر بشكل ملحوظ.

يُنصح عادةً بتناول الدواء بعد الوجبات لتقليل اضطرابات المعدة والجهاز الهضمي، ولا توجد قيود غذائية خاصة مرتبطة باستخدامه.

موانع الاستعمال 

 • حصار قلبي شديد (Severe heart block) أو متلازمة العقدة الجيبية المريضة (Sick sinus syndrome) دون وجود جهاز منظم لضربات القلب (Pacemaker).
 • فشل قلبي شديد أو صدمة قلبية (Cardiogenic shock).
 • فرط حساسية معروف تجاه سيبينزولين أو أي من مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى.
 • قصور شديد في وظائف الكلى أو الكبد يؤدي إلى انخفاض خطير في طرح الدواء من الجسم.
 • تاريخ سابق لحدوث اضطرابات نظم محفَّزة (Proarrhythmic reactions) نتيجة استخدام مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى.

الآثار الجانبية 

 • بطء القلب
 • انخفاض ضغط الدم 
 • خفقان القلب
 • اضطرابات في التوصيل القلبي 
 • الغثيان
 • القيء
 • الإسهال
 • فقدان الشهية
 • الدوخة
 • الصداع
 • التعب والإرهاق
 • تفاعلات تحسسية
 • حدوث اضطرابات نظم مُحَفَّزة 

فرط الجرعة 

 • بطء شديد في ضربات القلب
 • حصار قلبي
 • انخفاض ضغط الدم
 • اضطرابات نظم بطينية
 • الدوخة

السمّية 

تؤثر سمّية سيبينزولين بشكل أساسي على القلب، حيث قد تسبب بطءًا شديدًا في ضربات القلب، وحصارًا قلبيًا، وانخفاضًا في ضغط الدم، واضطرابات نظم قلبية قد تكون مهددة للحياة.

كما قد تؤدي إلى الدوخة، والارتباك، والإغماء (Syncope)، إضافةً إلى أعراض هضمية مثل الغثيان والقيء.

في الحالات الشديدة، يتطلب الأمر رعاية داعمة مع مراقبة قلبية دقيقة، وقد يستلزم إيقاف الدواء أو استخدام تنظيم مؤقت لضربات القلب.