سوفوريكسانت

الحركية الدوائية 

الامتصاص
يمتص سريعاً بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال حوالي ساعتين. التوافر الحيوي الفموي حوالي 82%.

التوزيع
يتوزع في أنسجة الجسم، ويعبر الحاجز الدموي الدماغي، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تزيد عن 99%.

الاستقلاب
يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى نواتج غير فعالة.

الإطراح
يُطرح بشكل أساسي عبر البراز (حوالي 66%)، وجزئياً عبر البول (حوالي 23%). عمر النصف حوالي 12 ساعة.

الديناميكا الدوائية 

يعمل عن طريق تقليل نشاط نظام اليقظة في الدماغ عبر حجب مستقبلات الأوركسين، مما يساعد على تحسين جودة النوم دون التأثير المباشر على GABA، وبالتالي يقل خطر التثبيط العصبي الشديد أو الاعتماد.

طريقة الاستخدام

• يُؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة ليلاً قبل النوم بـ 30 دقيقة

• يجب تناوله فقط عند توفر وقت نوم لا يقل عن 7 ساعات

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• يُفضل تجنب الوجبات الدسمة قبل النوم لتسريع المفعول

الجرعات والتركيزات

يتوفر بأقراص:

• 5 mg

• 10 mg

• 15 mg

• 20 mg

الجرعة الابتدائية عادة: 10 mg ليلاً
وقد تُخفض إلى 5 mg لكبار السن أو الأشخاص الحساسين، أو تُرفع إلى 20 mg حسب الاستجابة.

التداخلات الدوائية

• مثبطات CYP3A4 (مثل بعض مضادات الفطريات) قد تزيد من تأثيره ونعاسه

• محفزات CYP3A4 (مثل rifampin) قد تقلل فعاليته

• الكحول أو المهدئات الأخرى تزيد من النعاس والخطر التثبيطي

التداخلات الغذائية

تناوله مع وجبة عالية الدهون قد يؤخر بدء مفعوله، لكنه لا يقلل فعاليته العامة.

موانع الاستعمال

• مرضى النوم القهري (Narcolepsy)

• أمراض كبد شديدة

• حساسية معروفة للدواء

• الحذر في كبار السن أو من لديهم مشاكل تنفسية أو تاريخ إدمان

الآثار الجانبية

شائعة:

• نعاس

• صداع

• دوخة

• أحلام غير طبيعية

تأثيرات صباح اليوم التالي:

• خمول

• ضعف التركيز

نادرة ولكن مهمة:

• شلل النوم

• هلوسة

• سلوكيات نوم معقدة (مثل المشي أثناء النوم)

السمية والجرعة الزائدة

السمية منخفضة نسبياً. في حالات الجرعة الزائدة قد يحدث:

• نعاس شديد

• دوخة

• ضعف في التناسق الحركي

عادةً يكون العلاج داعماً فقط، والمضاعفات الخطيرة نادرة.