روكورونيوم هو عامل مُرخي للعضلات من نوع الحاصرات العصبية العضلية غير المزيلة للاستقطاب (Non-depolarizing neuromuscular blocking agent)، ويُستخدم لإحداث ارتخاء العضلات أثناء العمليات الجراحية أو أثناء التهوية الميكانيكية. تم تطويره في الثمانينيات، وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في التسعينيات.
يتميز ببداية تأثير سريعة ومدة تأثير متوسطة، مما يجعله خيارًا مفضلًا في التنبيب (إدخال أنبوب التنفس) والتخدير. ويُستخدم ضمن بروتوكولات التخدير المختلفة نظرًا لخصائصه الدوائية المتوقعة وملفه الجانبي الآمن نسبيًا.
الأسماء التجارية
Zemuron®: الاسم التجاري الشائع في الولايات المتحدة والعديد من الدول
Esmeron®: مستخدم في أوروبا ومناطق أخرى
آلية العمل
روكورونيوم هو مُرخي عضلات غير مزيل للاستقطاب، يعمل عن طريق الارتباط التنافسي بمستقبلات الأستيل كولين النيكوتينية في الوصلة العصبية العضلية.
يمنع ارتباط الأستيل كولين بهذه المستقبلات، مما يؤدي إلى:
منع إزالة الاستقطاب في غشاء العضلة
حدوث ارتخاء وشلل عضلي مؤقت
يمكن عكس تأثيره باستخدام مثبطات إنزيم أستيل كولين إستيراز التي تزيد من مستوى الأستيل كولين في الوصلة العصبية العضلية.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يُعطى روكورونيوم عن طريق الوريد فقط، لذلك يدخل مباشرة إلى مجرى الدم دون المرور بالجهاز الهضمي، ويبدأ تأثيره خلال 1–2 دقيقة، مما يجعله مناسبًا للتنبيب السريع.
التوزيع
يتوزع بشكل رئيسي في السوائل خارج الخلايا ويصل بسرعة إلى العضلات الهيكلية. يرتبط جزئيًا ببروتينات البلازما، ولا يعبر الحاجز الدموي الدماغي بشكل مهم.
الأيض
يخضع لأيض كبدي محدود، حيث يبقى معظم الدواء دون تغيير. يتحول جزء صغير فقط إلى نواتج غير نشطة، مما يجعل تأثيره متوقعًا، إلا أن أمراض الكبد الشديدة قد تطيل مفعوله.
الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي عبر الصفراء، حيث يتم التخلص من 70–90% منه دون تغيير عبر البراز. يبلغ نصف عمره 60–120 دقيقة، وقد يطول في أمراض الكبد أو اضطرابات تدفق الصفراء.
الديناميكا الدوائية
يعمل روكورونيوم على إحداث ارتخاء عضلي عبر منع ارتباط الأستيل كولين بالمستقبلات النيكوتينية في الوصلة العصبية العضلية.
يبدأ تأثيره خلال 1–2 دقيقة بعد الإعطاء الوريدي
يستمر عادة لمدة 30–60 دقيقة حسب الجرعة
يمكن عكس تأثيره باستخدام مثبطات أستيل كولين إستيراز
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الوريد فقط
يُستخدم في العمليات الجراحية، التنبيب السريع، والتهوية الميكانيكية
تعتمد الجرعة على وزن المريض وحالته السريرية
يجب مراقبة الوظيفة العصبية العضلية أثناء الاستخدام
الجرعات والتركيز
للتنبيب: 0.6–1.2 ملغ/كغ
للجرعات المحافظة: 0.1–0.2 ملغ/كغ
يتوفر كمحلول حقني بتركيز:
10 ملغ/مل
50 ملغ/5 مل
التداخلات الدوائية
قد يطول تأثيره عند استخدامه مع:
المضادات الحيوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد
المغنيسيوم
الليثيوم
بعض أدوية التخدير الاستنشاقية
مرخيات العضلات الأخرى
كما قد تؤثر اضطرابات الأملاح وبعض أدوية القلب على فعاليته.
التداخل مع الطعام
لا توجد تداخلات غذائية ذات أهمية
يُعطى وريديًا وبالتالي لا يتأثر بالطعام
موانع الاستخدام
فرط الحساسية للدواء
يجب الحذر في:
الوهن العضلي الوبيل (Myasthenia gravis)
أمراض الكبد الشديدة
الآثار الجانبية
انخفاض ضغط الدم مؤقت
تسارع ضربات القلب
ألم أو تهيج في موضع الحقن
ضعف أو شلل عضلي ممتد
تفاعلات تحسسية نادرة (طفح جلدي أو تأق)
صعوبة في التنفس إذا لم تتم التهوية بشكل كافٍ
الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى:
شلل عضلي مطوّل
تثبيط التنفس
ويكون العلاج عبر:
التهوية الميكانيكية
استخدام عوامل عكس التأثير حتى عودة وظيفة العضلات
السمية
السمية نادرة لكنها قد تحدث عند الجرعات الزائدة، وتشمل:
شلل عصبي عضلي مطوّل
تثبيط التنفس
تأثيرات قلبية وعائية مثل انخفاض الضغط أو تسارع النبض
ويعتمد العلاج على الدعم التنفسي واستخدام العوامل العكسية لاستعادة وظيفة العضلات.