تم إدخال ليفوفلوكساسين لأول مرة عام 1993 في اليابان كمضاد حيوي من الجيل الثالث من مجموعة الفلوروكينولونات، ثم تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1996 من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA)، وبعد ذلك أصبح يُستخدم على نطاق واسع في العديد من دول العالم. تم تطويره كنسخة محسّنة من الفلوروكينولونات السابقة مع فعالية أفضل ضد البكتيريا موجبة وسالبة الجرام، بالإضافة إلى تحسين الخصائص الدوائية مثل زيادة التوافر الحيوي وإمكانية الجرعة مرة واحدة يوميًا.

منذ ظهوره، تم استخدام ليفوفلوكساسين بشكل واسع لعلاج التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات المسالك البولية، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، وغيرها من الأمراض البكتيرية بسبب طيفه الواسع. ومع مرور الوقت أصبح من المضادات الحيوية المهمة في المستشفيات والمجتمع، إلا أن استخدامه يتم تنظيمه بحذر في العديد من الأماكن بسبب المخاوف من الآثار الجانبية ومقاومة المضادات الحيوية.

الأسماء التجارية

يُسوق ليفوفلوكساسين تحت عدة أسماء تجارية حول العالم، منها:

  • ليفاكوين

• تافانيك

  • كرافيت

كما يتوفر في شكل قطرات عينية لعلاج التهابات العين تحت أسماء مثل:

  • أوفتاكويكس

  • كويكسين 

جميع هذه الأسماء تحتوي على نفس المادة الفعالة ولكن قد تختلف حسب الشركة المصنعة والمنطقة.

آلية العمل

يعمل ليفوفلوكساسين عن طريق تثبيط إنزيمين مهمين في البكتيريا:

  • إنزيم DNA gyrase (توبويزوميراز II) 
  • إنزيم topoisomerase IV 

هذه الإنزيمات ضرورية لتكاثر الحمض النووي البكتيري وإصلاحه وانقسام الخلايا. عند تثبيطها، يتوقف تضاعف الحمض النووي وانقسام الخلايا، مما يؤدي إلى موت البكتيريا.

الحركية الدوائية

الامتصاص:
يمتص ليفوفلوكساسين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، وتصل نسبة التوافر الحيوي إلى حوالي 99%.

التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في الجسم ويصل إلى الرئتين والكلى والبروستاتا والجلد والبول، مع ارتباط منخفض إلى متوسط ببروتينات البلازما.

الاستقلاب:
يتم استقلابه بشكل محدود جدًا، حيث يبقى معظم الدواء دون تغيير.

الإطراح:
يُطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى (80–90%) دون تغيير، ونصف العمر حوالي 6–8 ساعات، مما يسمح بجرعة مرة واحدة يوميًا.

الديناميكية الدوائية 

يُظهر ليفوفلوكساسين تأثيرًا قاتلًا للبكتيريا يعتمد على التركيز، أي أن فعاليته تزداد بزيادة تركيز الدواء. كما يمتلك تأثيرًا ما بعد المضاد الحيوي، حيث يستمر تثبيط نمو البكتيريا حتى بعد انخفاض مستوى الدواء في الدم.

طريقة الإعطاء

يُعطى ليفوفلوكساسين عن طريق:

  • الفم (أقراص أو محلول
  • الوريد (في المستشفى عبر التسريب البطيء خلال 60–90 دقيقة)  

الجرعات والتركيزات

  • أقراص: 250 mg، 500 mg، 750 mg 
  • حقن وريدية: 500 mg/100 mL أو 750 mg/150 mL 

الجرعة الشائعة للبالغين: 500–750 mg مرة يوميًا لمدة 5–14 يومًا حسب الحالة.
يجب تعديل الجرعة في حالات ضعف الكلى.

التداخلات الدوائية

  • مضادات الحموضة والحديد والكالسيوم والزنك تقلل الامتصاص 
  • يزيد خطر اضطراب ضربات القلب مع أدوية تطيل QT 
  • يزيد خطر النزيف مع الوارفارين 
  • مضادات الالتهاب NSAIDs قد تزيد خطر التشنجات 

التداخلات مع الطعام

  • لا يُؤخذ مع الحليب أو مشتقاته أو المعادن (كالسيوم، حديد، مغنيسيوم، زنك
  • يجب تناوله قبل الطعام بساعتين أو بعده بـ 4–6 ساعات 
  • يمكن تناوله مع الطعام العادي 

موانع الاستخدام

  • الحساسية للدواء أو للفلوروكينولونات 
  • الأطفال والحوامل والمرضعات (إلا للضرورة القصوى)  
  • مرضى التشنجات 
  • مرضى مشاكل الأوتار المرتبطة بالفلوروكينولونات 

الآثار الجانبية

  • غثيان 
  • قيء 
  • إسهال 
  • صداع 
  • دوخة 
  • ألم البطن 
  • أرق 

الجرعة الزائدة

  • غثيان وقيء 
  • دوخة وتشوش 
  • نعاس أو تهيج 
  • تشنجات (خطيرة
  • اضطراب ضربات القلب (نادر

السمّية

قد تؤثر سمية ليفوفلوكساسين على الجهاز العصبي مسببة دوخة أو ارتباك أو تشنجات. كما قد تسبب أعراضًا هضمية، ونادرًا اضطرابات في القلب أو تلف الأوتار أو الأعصاب الطرفية أو الكلى والكبد، وغالبًا تحدث في حالات الجرعات الزائدة أو المرضى المعرضين للخطر.

الصورة
slide.1
رقم CAS
Levofloxacin STD-100986-85-4; 138199-71-0(Hemihydrate Salt): IMP-A-100986-86-5: IMP-B-117707-40-1; 2254176-11-7(HCl Salt): IMP-G-151250-76-9; 1346603-62-0(HCl salt)