تم إدخال ليفوفلوكساسين لأول مرة عام 1993 في اليابان كمضاد حيوي من الجيل الثالث من مجموعة الفلوروكينولونات، ثم تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1996 من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA)، وبعد ذلك أصبح يُستخدم على نطاق واسع في العديد من دول العالم. تم تطويره كنسخة محسّنة من الفلوروكينولونات السابقة مع فعالية أفضل ضد البكتيريا موجبة وسالبة الجرام، بالإضافة إلى تحسين الخصائص الدوائية مثل زيادة التوافر الحيوي وإمكانية الجرعة مرة واحدة يوميًا.
منذ ظهوره، تم استخدام ليفوفلوكساسين بشكل واسع لعلاج التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات المسالك البولية، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، وغيرها من الأمراض البكتيرية بسبب طيفه الواسع. ومع مرور الوقت أصبح من المضادات الحيوية المهمة في المستشفيات والمجتمع، إلا أن استخدامه يتم تنظيمه بحذر في العديد من الأماكن بسبب المخاوف من الآثار الجانبية ومقاومة المضادات الحيوية.
الأسماء التجارية
يُسوق ليفوفلوكساسين تحت عدة أسماء تجارية حول العالم، منها:
• تافانيك
كرافيت
كما يتوفر في شكل قطرات عينية لعلاج التهابات العين تحت أسماء مثل:
أوفتاكويكس
كويكسين
جميع هذه الأسماء تحتوي على نفس المادة الفعالة ولكن قد تختلف حسب الشركة المصنعة والمنطقة.
آلية العمل
يعمل ليفوفلوكساسين عن طريق تثبيط إنزيمين مهمين في البكتيريا:
هذه الإنزيمات ضرورية لتكاثر الحمض النووي البكتيري وإصلاحه وانقسام الخلايا. عند تثبيطها، يتوقف تضاعف الحمض النووي وانقسام الخلايا، مما يؤدي إلى موت البكتيريا.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يمتص ليفوفلوكساسين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، وتصل نسبة التوافر الحيوي إلى حوالي 99%.
التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في الجسم ويصل إلى الرئتين والكلى والبروستاتا والجلد والبول، مع ارتباط منخفض إلى متوسط ببروتينات البلازما.
الاستقلاب:
يتم استقلابه بشكل محدود جدًا، حيث يبقى معظم الدواء دون تغيير.
الإطراح:
يُطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى (80–90%) دون تغيير، ونصف العمر حوالي 6–8 ساعات، مما يسمح بجرعة مرة واحدة يوميًا.
الديناميكية الدوائية
يُظهر ليفوفلوكساسين تأثيرًا قاتلًا للبكتيريا يعتمد على التركيز، أي أن فعاليته تزداد بزيادة تركيز الدواء. كما يمتلك تأثيرًا ما بعد المضاد الحيوي، حيث يستمر تثبيط نمو البكتيريا حتى بعد انخفاض مستوى الدواء في الدم.
طريقة الإعطاء
يُعطى ليفوفلوكساسين عن طريق:
الجرعات والتركيزات
الجرعة الشائعة للبالغين: 500–750 mg مرة يوميًا لمدة 5–14 يومًا حسب الحالة.
يجب تعديل الجرعة في حالات ضعف الكلى.
التداخلات الدوائية
التداخلات مع الطعام
موانع الاستخدام
الآثار الجانبية
الجرعة الزائدة
السمّية
قد تؤثر سمية ليفوفلوكساسين على الجهاز العصبي مسببة دوخة أو ارتباك أو تشنجات. كما قد تسبب أعراضًا هضمية، ونادرًا اضطرابات في القلب أو تلف الأوتار أو الأعصاب الطرفية أو الكلى والكبد، وغالبًا تحدث في حالات الجرعات الزائدة أو المرضى المعرضين للخطر.