كلوبيتاسول بروبيونات هو كورتيكوستيرويد موضعي عالي الفعالية يُستخدم في علاج اضطرابات الجلد الالتهابية مثل الصدفية والأكزيما. تم تطويره في سبعينيات القرن الماضي وأُدخل إلى الاستخدام الطبي كجزء من جيل جديد من العلاجات الجلدية عالية القوة. يتميز بفعاليته السريرية القوية في تقليل الالتهاب والحكة وتكوّن اللويحات بسرعة، خاصة في الحالات الجلدية المقاومة، مما أدى إلى اعتماده على نطاق واسع في طب الجلد.
الأسماء التجارية
يُباع كلوبيتاسول بروبيونات تحت عدة أسماء تجارية حول العالم حسب الدولة والشكل الدوائي (كريم، مرهم، محلول فروة الرأس، شامبو، رغوة، إلخ).
من أشهر الأسماء التجارية:
تيموفيت (Temovate) – يستخدم بشكل واسع في الولايات المتحدة
ديرموفيت (Dermovate) – شائع في المملكة المتحدة والعديد من الدول
آلية العمل
يعمل كلوبيتاسول بروبيونات ككورتيكوستيرويد موضعي قوي جداً من خلال الارتباط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد داخل خلايا الجلد، مما يؤدي إلى تعديل التعبير الجيني وتقليل الالتهاب. كما يثبط إنتاج الوسائط الالتهابية مثل البروستاغلاندينات واللوكوترينات عبر تثبيط إنزيم فوسفوليباز A2 وتقليل إفراز السيتوكينات، مما يؤدي إلى تقليل الاحمرار والتورم والحكة والنشاط المناعي في الجلد.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يُمتص كلوبيتاسول بروبيونات عبر الجلد بكميات صغيرة، ويزداد الامتصاص في حالة الجلد التالف أو الرقيق. استخدامه على مساحات واسعة أو لفترات طويلة أو تحت ضمادات مغلقة قد يزيد الامتصاص ويؤدي إلى آثار جانبية مثل تثبيط محور الغدة النخامية – الكظرية.
التوزيع:
حجم التوزيع الجهازي غير محدد بشكل دقيق بسبب قلة الامتصاص.
الحجم التقريبي: 1–2 لتر/كغ (في حال الامتصاص)
الأهمية السريرية: توزيع جهازي محدود عند الاستخدام الطبيعي
الأيض:
يُستقلب في الكبد بعد امتصاصه، حيث يخضع لتفاعلات أكسدة واختزال لينتج مستقلبات غير نشطة يتم اقترانها لاحقاً والتخلص منها.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكبد ثم تُفرز المستقلبات غير النشطة في البول والصفراء. يتم إخراج كمية ضئيلة جداً من الدواء دون تغيير.
الديناميكا الدوائية
يخترق خلايا الجلد ويرتبط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد
ينتقل مركب الدواء–المستقبل إلى نواة الخلية
ينظم التعبير الجيني (يزيد البروتينات المضادة للالتهاب ويقلل العوامل المسببة له)
يثبط الوسائط الالتهابية مثل السيتوكينات والبروستاغلاندينات
يقلل نشاط وهجرة الخلايا المناعية
النتيجة النهائية: تقليل الالتهاب والحكة والاستجابة المناعية الجلدية
طريقة الاستخدام
يُستخدم موضعياً على الجلد أو فروة الرأس بطبقة رقيقة، عادةً مرة أو مرتين يومياً حسب وصف الطبيب. يُنصح باستخدامه لفترة قصيرة فقط بسبب قوته العالية.
الجرعة والتركيز
يتوفر بتركيز 0.05% في أشكال مختلفة مثل الكريم والمرهم والجل والرغوة والشامبو.
يُستخدم لفترة قصيرة (عادة لا تتجاوز أسبوعين) لتقليل مخاطر الآثار الجانبية.
التداخلات الدوائية
تداخلات قليلة بسبب انخفاض الامتصاص الجهازي
زيادة التأثير عند استخدامه مع كورتيكوستيرويدات أخرى
مثبطات إنزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والريتونافير) قد تزيد التأثير الجهازي
الضمادات المغلقة أو الجلد التالف تزيد الامتصاص
الحذر عند الاستخدام طويل الأمد
التداخلات مع الطعام
لا توجد تداخلات غذائية مهمة لأنه يُستخدم موضعياً، وحتى في حال زيادة الامتصاص لا يتأثر بشكل ملحوظ بالطعام.
موانع الاستعمال
الحساسية للدواء أو أحد مكوناته
الالتهابات الجلدية غير المعالجة (بكتيرية، فيروسية، فطرية)
الوردية والتهاب الجلد حول الفم
حب الشباب
العدوى الجلدية الأولية دون علاج مناسب
الآثار الجانبية
ترقق الجلد
إحساس بالحرقان أو اللسع
حكة أو تهيج
جفاف الجلد
ظهور خطوط تمدد
الجرعة الزائدة
تحدث غالباً نتيجة الإفراط في الاستخدام أو الاستخدام طويل الأمد، وقد تؤدي إلى ترقق الجلد وفي الحالات الشديدة إلى تثبيط الغدة الكظرية.
السُمية
تنتج السمية عادةً عن الاستخدام المفرط أو الطويل، وقد تسبب ترقق الجلد وتهيجه، وفي الحالات الشديدة قد تؤدي إلى تأثيرات جهازية مثل تثبيط الغدة الكظرية.