كارتـيولول هو دواء طويل المفعول من فئة حاصرات مستقبلات بيتا غير الانتقائية (حاصرات بيتا)، ويتميز بامتلاكه نشاطًا وديًا جزئيًا (Intrinsic sympathomimetic activity)، أي أنه يستطيع تنشيط المستقبلات جزئيًا مع تثبيطها في الوقت نفسه. يعمل عن طريق تثبيط مستقبلات β₁ وβ₂ الأدرينالية، مما يجعله فعالًا في خفض ضغط العين (IOP) لعلاج الجلوكوما، بالإضافة إلى استخدامه في علاج بعض الحالات القلبية الوعائية مثل ارتفاع ضغط الدم. تم تسجيل براءة اختراعه عام 1972 خلال فترة تطوير أدوية حاصرات بيتا، ثم أُجيز للاستخدام الطبي عام 1980 بعد إثبات فعاليته وسلامته، ولا يزال مستخدمًا نظرًا لتوازنه الدوائي الذي يقلل من التأثيرات القلبية المفرطة مقارنة بغيره من الحاصرات.
الأسماء التجارية
• كارتـرول (Cartrol)
• أوكيوبريس (Ocupress)
• ميكيلان (Mikelan)
• أرتيولول (Arteolol)
آلية العمل
يعمل كارتـيولول على خفض ضغط العين من خلال تثبيط مستقبلات بيتا في الجسم الهدبي للعين، مما يقلل من إنتاج الخلط المائي.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يُمتص كارتـيولول جزئيًا عبر القرنية والملتحمة عند استخدامه كقطرة عين، ويصل إلى ذروة تأثيره خلال 1–2 ساعة، مع امتصاص جهازي محدود.
التوزيع:
يرتبط بنسبة 50–60% ببروتينات البلازما، ويتوزع بشكل أساسي في أنسجة العين بعد الاستخدام الموضعي، مع مستويات منخفضة في الدم.
الأيض:
يتم استقلابه جزئيًا في الكبد عبر تفاعلات أكسدة، منتجًا مستقلبات غير فعالة، بينما يُطرح جزء كبير منه دون تغيير.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البول دون تغيير، مع نسبة صغيرة على شكل مستقلبات، مما يساهم في تقليل التأثيرات الجهازية.
الديناميكا الدوائية
يقلل كارتـيولول من ضغط العين عبر تثبيط مستقبلات بيتا وتقليل إنتاج السوائل، مع نشاط جزئي يساعد في تقليل الآثار الجانبية الجهازية.
طريقة الاستعمال
يُستخدم عادةً على شكل قطرات عين، بمعدل 1–2 قطرة في العين المصابة مرة أو مرتين يوميًا. يجب غسل اليدين قبل الاستخدام وتجنب ملامسة طرف القطارة للعين، مع إغلاق الجفن بلطف بعد التقطير لتقليل الامتصاص الجهازي.
الجرعة والتركيز
• التركيز: محلول عيني 1% أو 2%
• الجرعة: 1–2 قطرة في العين المصابة مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة واستجابة المريض
التداخلات مع الطعام
لا توجد تداخلات غذائية مهمة مع كارتـيولول عند استخدامه كقطرة عين، ولا يتأثر امتصاصه أو فعاليته بالطعام.
التداخلات الدوائية
• حاصرات بيتا الأخرى: قد تزيد من التأثيرات وتسبب بطء القلب أو انخفاض الضغط
• حاصرات قنوات الكالسيوم (مثل فيراباميل وديلتيازيم): قد تزيد من خطر بطء القلب أو اضطرابات التوصيل
• مضادات اضطراب النظم: تزيد خطر بطء القلب أو مشاكل التوصيل القلبي
موانع الاستعمال
• الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد: خطر حدوث تشنج قصبي
• بطء القلب الجيبي، حصار القلب، أو فشل القلب: قد يزيد الحالة سوءًا
• فرط الحساسية لكارتـيولول أو لأي من حاصرات بيتا
الآثار الجانبية
• تهيج أو حرقة في العين
• تشوش الرؤية
• جفاف العين
• احمرار أو زيادة الدموع
الجرعة الزائدة
قد يؤدي الاستخدام المفرط إلى بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، دوخة، أو صعوبة في التنفس، ويتطلب تدخلًا طبيًا فوريًا.
السمّية
السمّية نادرة عند الاستخدام الموضعي، لكنها قد تحدث في حال الامتصاص الجهازي الزائد، وقد تسبب بطء شديد في القلب، انخفاض الضغط، حصار قلبي، أو تشنج قصبي، خاصة لدى المرضى المصابين بأمراض قلبية أو رئوية.
