جيمفيبروزيل

الأسماء التجارية

أشهر اسم تجاري: Lopid (لوبيد)، من إنتاج شركة Pfizer.
كما يتوفر أيضًا بشكل عام باسم: Gemfibrozil.

آلية العمل

جيمفيبروزيل يعمل عبر تنشيط مستقبل نووي يسمى PPAR-α (بيروكسيسوم بروليفيريتر-أكتيفيتد ريسبتور ألفا)، والذي ينظم الجينات المسؤولة عن استقلاب الدهون.

هذا يؤدي إلى:

• زيادة نشاط إنزيم ليبوبروتين ليباز → تكسير الدهون الثلاثية
• تقليل VLDL والكايلوميكرونات في الدم
• تقليل تصنيع الدهون الثلاثية في الكبد
• تقليل Apo C-III (مما يعزز تكسير الدهون)
• رفع HDL بشكل معتدل

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يمتص جيدًا فمويًا، لكن الطعام يقلل امتصاصه، لذلك يُفضل تناوله قبل الطعام.

التوزيع:
مرتبط بشدة ببروتينات البلازما (97–99%).

الاستقلاب:
يتم استقلابه في الكبد إلى عدة نواتج.

الإطراح:

• حوالي 70% عبر البول
• والباقي عبر البراز

الديناميكا الدوائية 

• يخفض الدهون الثلاثية بشكل قوي
• يقلل VLDL
• يزيد HDL بشكل معتدل
• يحسن ملف الدهون وبالتالي يقلل خطر تصلب الشرايين

الجرعة والشكل الدوائي

• 600 mg أقراص
• 300 mg كبسولات

طريقة الاستخدام:

• مرتين يوميًا
• قبل الطعام بـ 30 دقيقة

التداخلات الغذائية

• يُؤخذ قبل الطعام لأن الطعام يقلل الامتصاص
• الوجبات الدسمة قد تقلل فعاليته
• يجب تقليل أو تجنب الكحول لأنه يرفع الدهون الثلاثية ويزيد سمية الكبد

التداخلات الدوائية

• مع الستاتينات → خطر شديد لاعتلال العضلات وتحلل العضلات (rhabdomyolysis)
• مع الوارفارين → يزيد خطر النزيف
• مع أدوية السكري (مثل sulfonylureas) → قد يسبب نقص سكر الدم
• يثبط بعض إنزيمات الكبد → يزيد تركيز أدوية أخرى

موانع الاستعمال

• أمراض كبد شديدة
• أمراض كلى شديدة
• أمراض المرارة (حصوات المرارة)
• الحساسية للدواء
• يُمنع مع بعض الأدوية مثل: simvastatin، repaglinide

الآثار الجانبية

شائعة:

• ألم البطن، عسر الهضم
• غثيان أو قيء
• إسهال
• صداع
• دوخة
• طفح جلدي
• تعب
• آلام عضلية

نادرة وخطيرة:

• اعتلال عضلي
• انحلال الربيدات (Rhabdomyolysis)
• حصوات المرارة
• ارتفاع إنزيمات الكبد
• فقر الدم أو نقص كريات الدم البيضاء

الجرعة الزائدة

تسبب:

• غثيان شديد
• قيء
• إسهال
• ألم عضلي شديد
• احتمال فشل كلوي حاد

لا يوجد ترياق محدد، والعلاج داعم فقط.

السمية

تشمل:

• سمية كبدية (ارتفاع إنزيمات الكبد)
• اعتلال عضلي
• انحلال العضلات (خاصة مع الستاتينات)
• حصوات المرارة
• في حالات نادرة: فشل كلوي أو مضاعفات بطنية شديدة