جابابنتين

الأسماء التجارية:

• Gralise – متاح على شكل أقراص جابابنتين تُستخدم لعلاج الآلام العصبية.

• Neurontin – الجابابنتين هو العنصر النشط في هذا الدواء، وهو متاح على شكل كبسولات جابابنتين 100 ملغ و300 ملغ.

• Horizant – متاح على شكل أقراص جابابنتين إنكاربيل ممتدة المفعول 300 و500 ملغ.

آلية العمل:

آلية العمل الدقيقة لجابابنتين في معالجة آلام الأعصاب أو النوبات غير مؤكدة تمامًا. قد يقوم الجابابنتين بتقليل بعض إشارات الأعصاب. تحدث النوبات نتيجة النشاط الكهربائي غير الطبيعي في الدماغ، وقد يتداخل الجابابنتين مع هذا النشاط الكهربائي الشاذ. بعض الأحداث البيوكيميائية في الجهاز العصبي المركزي قد تفسر تأثيره المضاد للصرع، مثل زيادة تركيزات GABA خارج الخلوية في بعض مناطق الدماغ بسبب زيادة نشاط إنزيم الجلوتاميك أسيد ديكاربوكسيلاز الذي يُنتج GABA، وانخفاض تفكيك GABA بواسطة GABA ديكاربوكسيلاز.

الحركيات الدوائية:

• الامتصاص: الامتصاص المتغير لجابابنتين في الجرعات السريرية قد يكون نتيجة تشبع الناقلات. تم التغلب على هذه القيود باستخدام الأدوية المبدئية (البرو دروج). زيادة الجرعة تقلل من التوافر البيولوجي. يصل تركيز الجابابنتين في البلازما إلى ذروته خلال 2 إلى 4 ساعات.

• التوزيع: التوزيع له حجم ظاهر متوسط يبلغ 58±6 لتر. معدل ارتباط الجابابنتين بالبروتينات في البلازما أقل من 3%.

• التمثيل الغذائي: لا يتم تمثيل الجابابنتين في البشر ويتم التخلص منه فقط عن طريق البول كدواء غير متغير.

• الإفراز: يُفرز الجابابنتين بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يتبع عملية التخلص من الدرجة الأولى، وسيؤدي الضعف الكلوي إلى تقليل التخلص من الجابابنتين بشكل خطي، مع ارتباط جيد مع تصفية الكرياتينين. نصف عمر الجابابنتين يتراوح بين 4.8 إلى 8.7 ساعات.

الديناميكا الدوائية:

يُعتبر الجابابنتين دواء مضادًا للتشنجات يمنع إفراز النواقل العصبية المثيرة، مما يجعله مناسبًا لعلاج اضطرابات النقل العصبي المرضية مثل آلام الأعصاب والنوبات. يتوفر الجابابنتين في شكلين: الجابابنتين سريع المفعول والجابابنتين إنكاربيل (البرو دروج). يتوفر الجابابنتين في أقراص بتركيزات 600 ملغ و800 ملغ، وكبسولات بتركيزات 100 ملغ و300 ملغ و400 ملغ، وحل فموي بتركيز 250 ملغ/5 مل. يتوفر الجابابنتين إنكاربيل في شكل أقراص ممتدة المفعول بتركيز 300 ملغ.

الجرعة والإدارة:

يتوفر الجابابنتين في شكلين: الجابابنتين الممتد المفعول والجابابنتين إنكاربيل. يتوفر على شكل أقراص بتركيزات 600 ملغ و800 ملغ، وكبسولات بتركيزات 100 ملغ و300 ملغ و400 ملغ، وحل فموي بتركيز 250 ملغ/5 مل. الجابابنتين إنكاربيل متاح في أقراص ممتدة المفعول بتركيز 300 ملغ.

• الجرعة الابتدائية: يبدأ العلاج عادة بجرعة 300 ملغ/اليوم ويزيد تدريجيًا إلى ثلاث مرات يوميًا.

• الجرعة لمرضى الصرع الجزئي: 300 إلى 1200 ملغ فمويًا ثلاث مرات في اليوم.

• الجرعة لمرضى آلام الأعصاب ما بعد الهربس: 300 إلى 600 ملغ ثلاث مرات يوميًا.

• الجرعة لمرضى الفيبروميالغيا: 400 إلى 800 ملغ ثلاث مرات يوميًا.

• الجرعة لآلام الأعصاب: الجرعة الموصى بها هي جابابنتين إنكاربيل 600 ملغ مرة واحدة يوميًا مع الحد الأقصى للجرعة اليومية 1800 ملغ.

موانع الاستخدام:

• الحساسية: يُمنع استخدام جابابنتين في المرضى الذين لديهم حساسية مفرطة للمادة الفعالة أو أي من مكوناتها.

• الانسحاب المفاجئ: يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الجابابنتين لدى مرضى الصرع إلى زيادة في التواتر النوبات.

التفاعلات الدوائية:

• يجب استشارة الطبيب قبل بدء العلاج بأي دواء جديد إذا كان المريض يتناول أدوية أخرى.

• قد يتفاعل الجابابنتين مع بعض الأدوية مثل:

  • أدوية مضادة للهستامين مثل أدوية البرد والسعال والحساسية.

  • أدوية القلق والنوم والاكتئاب مثل أميتريبتيلين، فلوكسيتين، وسيرترالين.

  • أدوية مضادة للنوبات مثل الفينوباربيتال وبريميدون.

  • يجب الانتظار لمدة ساعتين على الأقل بعد تناول أدوية مضادة للحموضة تحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم قبل تناول الجابابنتين.

التفاعلات مع الطعام:

• يجب تجنب تناول الكحول مع الجابابنتين لأنه قد يعزز خصائص الاكتئاب العصبي المركزي.

• يمكن تناول الجابابنتين مع أو بدون الطعام.

الآثار الجانبية:

• نعاس ودوخة.

• مشاكل في التوازن وحركة العضلات.

• صداع.

• صعوبة في التحدث.

• حركة عين لا يمكن التحكم فيها.

• غثيان وقيء.

• ارتباك.

• مشاكل في التنفس (سريعة أو بطيئة).

• زيادة الشهية.

• زيادة الوزن.

• عدم التوازن.

الجرعة الزائدة:

قد تؤدي الجرعة الزائدة من الجابابنتين إلى:

• رؤية مزدوجة.

• كلام متداخل.

• نعاس.

• إسهال.

• بطء في الحركة.

التسمم:

تناول جرعات كبيرة من الجابابنتين مع أدوية مهدئة أخرى مثل المواد الأفيونية يمكن أن يؤدي إلى الغيبوبة والموت.

التخزين:

• يجب تخزين الأقراص والكبسولات في درجات حرارة عادية.

• يجب تخزين المحاليل الفموية في الثلاجة.