هيدروكسيزين

الأسماء التجارية:

• Atarax: يتوفر بشكل أقراص وشراب يحتويان على هيدروكسيزين هيدروكلوريد بتركيزات 10 ملغ شراب و2 ملغ أقراص.

• Vistaril: يتوفر في شكل كبسولات 25 ملغ و50 ملغ تحتوي على هيدروكسيزين باموات معادلة لهيدروكسيزين هيدروكلوريد.

آلية العمل:

• الهيستامين يزيد من نفاذية الأوعية الدموية، مما يسمح للسوائل بالانتقال من الشعيرات الدموية إلى الأنسجة المحيطة. المضادات الهيستامينية، مثل الهيدروكسيزين، تمنع هذا التأثير عن طريق حجب مستقبلات H1، مما يؤدي إلى تقليل الأعراض التحسسية مثل الحكة.

• المضادات الهيستامينية من الجيل الأول، مثل الهيدروكسيزين، تتوغل بسهولة في حاجز الدماغ الدموي وتؤثر على مستقبلات H1 في الدماغ، مما يؤدي إلى تأثيرات مهدئة. في المقابل، المضادات الهيستامينية من الجيل الثاني ترتبط بمستقبلات الهيستامين في الأطراف فقط.

الدوائية الحركية:

• الامتصاص: يُمتص الهيدروكسيزين بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز في البلازما بعد حوالي ساعتين.

• التوزيع: الحجم الوسطي لتوزيع الهيدروكسيزين هو 16.0± 3.0 لتر لكل كيلوغرام، مع تركيزات أعلى في الجلد مقارنة بالبلازما.

• الأيض: يُستقلب الهيدروكسيزين في الكبد بواسطة الإنزيمين CYP3A4 و CYP3A5. يتم تحويل الهيدروكسيزين إلى سيتيريزين (المستقلب النشط)، الذي يُعتبر أيضًا مضادًا هيستاميًا من الجيل الثاني.

• الإفراز: حوالي 70% من سيتيريزين يُفرز بشكل غير متغير في البول. لم تُحدد النسبة الدقيقة للإفراز في البراز أو الكلى في البشر.

الدوائية الديناميكية:

• يُقلل الهيدروكسيزين من نشاط الهيستامين في الجسم، مما يُخفف الأعراض التحسسية مثل الحكة. بفضل تأثيراته المهدئة و المضادة للقلق و المضادة للقيء، يُستخدم الهيدروكسيزين في بعض الاضطرابات النفسية.

• يبدأ تأثير الهيدروكسيزين عادة في 15 إلى 60 دقيقة ويستمر لمدة 4 إلى 6 ساعات. قد يعزز الهيدروكسيزين من تأثيرات مُثبطات الجهاز العصبي المركزي (CNS) بعد التخدير العام.

الجرعة والإدارة:

يتم تناول الهيدروكسيزين في شكل أقراص أو تعليق فموي. تختلف الجرعة حسب عمر المريض، شدة المرض، و التاريخ الطبي:

• أقراص الهيدروكسيزين تأتي بتركيزات 10 ملغ، 25 ملغ، و50 ملغ.

• يمكن إعطاؤه أيضًا عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي إذا لزم الأمر.

التفاعلات الدوائية:

• الأدوية المهدئة مثل المسكنات الأفيونية (الهيدروكودون، الأوكسيدودون) و البنزوديازيبينات (ألبرازولام، كلونازيبام) قد تعزز التأثيرات المهدئة للهيدروكسيزين.

• أدوية القلب مثل أميودارون و المضادات الحيوية مثل أزيثروميسين و سيبروفلوكساسين قد تتفاعل مع الهيدروكسيزين وتزيد من المخاطر القلبية.

• تجنب الكحول عند تناول الهيدروكسيزين لأن التفاعل قد يزيد من الآثار الجانبية المتعلقة بالجهاز العصبي المركزي.

• تجنب تناول منتجات الجريب فروت لأن الجريب فروت قد يقلل من عملية الأيض في الكبد للهيدروكسيزين.

موانع الاستعمال:

• تطويل QTc: لا يُوصى باستخدام الهيدروكسيزين في المرضى الذين يعانون من تمديد QTcأو الذين يتناولون أدوية أخرى قد تؤدي إلى تمديد فترة QTc، بسبب خطر اضطرابات القلب القاتلة.

• الحمل والرضاعة: يُعتبر الهيدروكسيزين موانع نسبيّة في النساء الحوامل، ويجب تجنب استخدامه أثناء الرضاعة.

• وظائف الكلى والكبد: يجب توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من مشاكل في وظائف الكبد أو الكلى.

• أمراض القلب و ارتفاع ضغط العين و احتباس البول هي أيضًا موانع نسبيّة.

الآثار الجانبية:

• شائعة:

  • الدوار، التعب، النُعاس

  • صداع، جفاف الفم

  • طفح جلدي، حكة

• خطيرة:

  • ألم في الصدر، صعوبة في التنفس

  • تسارع أو تباطؤ في ضربات القلب

  • تجمع السوائل حول العينين أو تلف في القلب

التسمم:

• الأعراض: تشمل الغثيان، القيء، النعاس الشديد، الحمى، مشاكل في التنفس، و انخفاض ضغط الدم. في الجرعات العالية، قد يحدث تشنجات أو غيبوبة.

التسمم:

• الهيدروكسيزين يتنافس مع الهيستامين على مواقع H1 في الخلايا المستهدفة، مما يقلل من التورم و الاحمرار و الحكة.

• نشاطه المهدئ يحدث عند المستويات تحت القشرية في الجهاز العصبي المركزي، ويعتبر له خصائص مضادة للكولين أيضًا.

ظروف التخزين:

يجب تخزين أقراص الهيدروكسيزين في مكان بارد وجاف بين 20°C و 25°C، بعيدًا عن الضوء، وتجنب التخزين في بيئات رطبة أو مبللة.