غالانتامين

الأسماء التجارية 
• رازادين (Razadyne)
• رازادين ممتد المفعول (Razadyne ER)
• ريمينيل (Reminyl) – اسم أقل استخدامًا حاليًا
• متوفر أيضًا كأدوية جنيسة (Generic)

آلية العمل 
يتميز جالانتامين بآلية عمل مزدوجة:

• يثبط بشكل عكوس إنزيم أستيل كولين إستيراز، مما يزيد من مستوى الأستيل كولين في الدماغ

• يعمل كمُعدِّل ألوستيري لمستقبلات النيكوتين، مما يعزز النقل العصبي الكوليني

وهذا يؤدي إلى تحسين الوظائف الإدراكية والذاكرة.

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، حيث يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال حوالي ساعة (للشكل سريع المفعول) وحوالي 4 ساعات (للشكل ممتد المفعول). لا يؤثر الطعام بشكل كبير على الامتصاص، لكنه قد يقلل من أعلى تركيز دوائي.

التوزيع:
يرتبط بنسبة منخفضة ببروتينات البلازما (18%–33%)، ويستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي بسهولة.

الاستقلاب:
يتم استقلابه في الكبد عبر إنزيمي CYP2D6 وCYP3A4، مكونًا نواتج مثل نورجالانتامين ومركبات الغلوكورونيد.

الإطراح:
عمر النصف النهائي حوالي 7–8 ساعات.

الديناميكا الدوائية 
يعمل جالانتامين كمثبط تنافسي عكوس لإنزيم أستيل كولين إستيراز، وكمنشط لمستقبلات النيكوتين، مما يعزز النشاط الكوليني في الدماغ ويساعد على تحسين الوظائف الإدراكية لدى مرضى ألزهايمر.

طريقة الاستعمال 
يُعطى عن طريق الفم على شكل:

• أقراص

• محلول فموي

• كبسولات ممتدة المفعول (ER)

عادةً:

• الشكل العادي: مرتين يوميًا

• الشكل ممتد المفعول: مرة واحدة يوميًا

الجرعات والتركيزات 
الأقراص سريعة المفعول: 4 ملغ، 8 ملغ، 12 ملغ
الكبسولات ممتدة المفعول: 8 ملغ، 16 ملغ، 24 ملغ

تبدأ الجرعة منخفضة ويتم زيادتها تدريجيًا حسب تحمل المريض والاستجابة السريرية.

التداخلات الدوائية 
قد يتفاعل جالانتامين مع:

• الأدوية التي تؤثر على معدل ضربات القلب

• الأدوية التي تزيد النشاط الكوليني

مما قد يزيد من الأعراض الجانبية مثل الغثيان والقيء.

التداخلات الغذائية 
يُفضل تناوله مع الطعام (خلال وجبتي الصباح والمساء) مع شرب كمية كافية من الماء لتقليل الأعراض الهضمية.
يجب الحذر من منتجات الجريب فروت، لأنها قد تزيد من تركيز الدواء في الدم.

موانع الاستعمال 
• فرط الحساسية للدواء
• القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 9 مل/دقيقة)
• القصور الكبدي الشديد

ولا يُنصح باستخدامه في حالات اختلال وظائف الكبد أو الكلى الشديد.

الآثار الجانبية 
• غثيان
• قيء
• إسهال
• فقدان الشهية
• دوخة
• صداع

آثار نادرة وخطيرة:
• إغماء
• بطء القلب
• تفاعلات جلدية شديدة
• قرحة المعدة

الجرعة الزائدة 
تؤدي الجرعة الزائدة إلى زيادة التأثيرات الكولينية مثل:

• غثيان شديد وقيء

• إسهال

• تقلصات بطنية

• زيادة إفراز اللعاب والتعرق

• بطء القلب وانخفاض الضغط

• ضعف عضلي وقد تصل إلى تثبيط التنفس

العلاج داعم، وقد يُستخدم الأتروبين تحت إشراف طبي.

السمّية
تحدث سمّية جالانتامين نتيجة تراكم الأستيل كولين (أزمة كولينية)، وتشمل:

• اضطرابات شديدة في الجهاز الهضمي

• بطء القلب

• انخفاض ضغط الدم

• تثبيط التنفس

• تشنجات

وقد تكون مهددة للحياة في الحالات الشديدة، خاصة بسبب فشل التنفس.