بيتاكسولول

الأسماء التجارية

تشمل الأسماء التجارية الشائعة لبيتاكسولول:

• Kerlone – أقراص فموية لعلاج ارتفاع ضغط الدم

• Betoptic – قطرات للعين لعلاج الجلوكوما

تختلف هذه العلامات التجارية حسب الدولة، وتتوافر تحضيرات للاستخدام الجهازي والعيني.

آلية العمل

يعمل بيتاكسولول عن طريق حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية بشكل انتقائي في القلب والعينين. يؤدي هذا إلى:

• تقليل تأثير الأدرينالين والنورأدرينالين، مما يخفض معدل ضربات القلب والنبض القلبي ويقلل ضغط الدم 

• تقليل إنتاج الخلط المائي في العينين، مما يخفض الضغط داخل العين لدى مرضى الجلوكوما 

الحرائك الدوائية 

الامتصاص
يُمتص بيتاكسولول جيدًا بعد الإعطاء الفموي، حيث تصل أقصى مستويات في الدم خلال 1–2 ساعة.
عند استخدامه قطرات للعين، يُمتص جزء صغير فقط جهازيًا، أساسًا عبر القناة الدمعية الأنفية، مما يؤدي إلى مستويات دم أقل مقارنة بالجرعات الفموية.

توزيع الدواء

يتم توزيع بيتاكسولول على نطاق واسع في الجسم.

• 60–70% من الدواء يرتبط بـ بروتينات البلازما 

• الجزء المتبقي يكون حرًا ونشطًا دوائيًا 

كما يمكن أن يعبر المشيمة ويدخل حليب الثدي، لذا يُنصح بالحذر أثناء الحمل والرضاعة.

التمثيل الغذائي

يُستقلب بيتاكسولول جزئيًا في الكبد بواسطة الإنزيمات الكبدية إلى مستقلبات غير نشطة.
يُطرح جزء من الدواء بصيغته الأصلية عبر الكلى، لذلك يمكن أن تؤثر وظائف الكبد والكلى على إخراجه ومستويات الدواء في الجسم.

الإخراج

يُطرح بيتاكسولول أساسًا عن طريق البول، حيث يتم إخراج حوالي 50–60% من الجرعة الفموية دون تغيير عبر الكلى.
أما الجزء المتبقي فيُطرح على شكل مستقلبات غير نشطة.

الديناميكا الدوائية

تتمثل الديناميكا الدوائية لبيتاكسولول في حجب مستقبلات بيتا-1 الانتقائي، مما يؤدي إلى:

• خفض معدل ضربات القلب

• تقليل النتاج القلبي

• تقليل إفراز الرينين، مما يخفض ضغط الدم

في العينين:

• يقلل من إنتاج الخلط المائي، مما يخفض الضغط داخل العين ويساعد على منع تلف العصب البصري لدى مرضى الجلوكوما.

طريقة الإعطاء

يمكن إعطاء بيتاكسولول:

• فمويًا على شكل أقراص لعلاج ارتفاع ضغط الدم: تُؤخذ مرة أو مرتين يوميًا مع الطعام أو بدونه 

• على شكل قطرات للعين لعلاج الجلوكوما: تُوضع عادة مرة أو مرتين يوميًا في العين المصابة، وفق تعليمات الطبيب

الجرعة والقوة

• الأقراص الفموية (لعلاج ارتفاع ضغط الدم): عادةً 10–20 ملغ مرة يوميًا، ويمكن زيادتها حتى 40 ملغ يوميًا حسب استجابة المريض 

• قطرات العين (لعلاج الجلوكوما): عادةً محلول 0.25% أو 0.5%، يُوضع قطرة واحدة في العين المصابة مرة أو مرتين يوميًا

تأثيرات الطعام

لبيتاكسولول تأثيرات قليلة من حيث الطعام، لكن:

• قد يزيد الكحول من الدوخة أو انخفاض ضغط الدم 

• الوجبات الغنية بالدهون قد تؤخر امتصاص الدواء قليلًا

تفاعلات الأدوية

• أدوية خفض ضغط الدم الأخرى (مثل حاصرات قنوات الكالسيوم، مثبطات ACE) – قد تسبب انخفاض ضغط دم مفرط

• أدوية معالجة اضطراب نظم القلب – قد تزيد من خطر بطء ضربات القلب أو انسداد القلب

• الأنسولين أو أدوية السكري الفموية – قد تخفي أعراض انخفاض سكر الدم

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) – قد تقلل من تأثير بيتاكسولول في خفض ضغط الدم

• حاصرات بيتا أخرى – قد تزيد من خطر بطء ضربات القلب أو انخفاض ضغط الدم

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام بيتاكسولول في الحالات التالية:

• بطء شديد في ضربات القلب (Bradycardia) 

• انسداد قلبي أكبر من الدرجة الأولى (Heart block) 

• صدمة قلبية (Cardiogenic shock) 

• فشل قلبي واضح (Overt heart failure) 

• الربو الشديد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) بسبب خطر تشنج الشعب الهوائية 

• الحساسية المعروفة تجاه حاصرات بيتا

الآثار الجانبية

• التعب والدوار 

• بطء ضربات القلب (Bradycardia) 

• انخفاض ضغط الدم (Hypotension) 

• برودة اليدين أو القدمين 

• تهيج العين 

• حرقة أو لسعة في العين 

• رؤية ضبابية 

• ضيق في التنفس 

• الاكتئاب 

• قد يحدث تفاقم فشل القلب، خصوصًا عند الاستخدام الفموي 

السمية

قد تحدث سمية بيتاكسولول نتيجة الجرعة الزائدة أو الاستخدام المفرط، مما قد يؤدي إلى:

• بطء شديد في ضربات القلب (Severe bradycardia) 

• انخفاض ضغط الدم الشديد (Hypotension) 

• انسداد قلبي (Heart block) 

• فشل قلبي (Heart failure) 

كما قد تظهر علامات أخرى مثل: الدوار، الإغماء، ضيق التنفس، والتعب.
يجب التوجه فورًا إلى الطبيب في حالات الاشتباه بالجرعة الزائدة.