بينيميتينيب

آلية العمل 
يعمل بينيميتينيب عن طريق تثبيط إنزيمي MEK1 وMEK2، وهما جزء من مسار الإشارة MAPK/ERK. هذا المسار يعزز عادةً نمو الخلايا وبقائها. من خلال تثبيط نشاط MEK، يعطل بينيميتينيب هذا المسار، مما يؤدي إلى إبطاء أو إيقاف تكاثر الخلايا السرطانية وتحفيز موتها.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص بينيميتينيب جيدًا عند تناوله عن طريق الفم، وتصل ذروة تركيزه في الدم خلال 1.5 إلى 4 ساعات. لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه.

التوزيع:
يبلغ حجم التوزيع حوالي 21 لترًا، مما يشير إلى انتشار متوسط في أنسجة الجسم. يرتبط حوالي 50–60% من الدواء ببروتينات البلازما.

الاستقلاب:
يُستقلب في الكبد بشكل أساسي بواسطة إنزيم CYP3A4، وينتج عنه مستقلبات غير نشطة يتم التخلص منها لاحقًا.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز (حوالي 81%)، وبنسبة أقل عبر البول (حوالي 9%). يبلغ عمر النصف حوالي 8–10 ساعات.

الديناميكا الدوائية
يعمل بينيميتينيب بشكل انتقائي على تثبيط كينازات MEK1 وMEK2، مما يؤدي إلى تقليل تكاثر الخلايا السرطانية وبقائها وتكوين الأوعية الدموية، وبالتالي إبطاء نمو الورم.

طريقة الاستخدام 
يُؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص، عادة مرتين يوميًا، مع أو بدون طعام، مع الالتزام بمواعيد الجرعات.

الجرعة والتركيز 
الجرعة المعتادة هي 45 ملغ مرتين يوميًا. يتوفر بتركيزات 15 ملغ و30 ملغ.

التداخلات الغذائية
لا توجد تأثيرات كبيرة للطعام، ويمكن تناوله مع أو بدون وجبات.

التداخلات الدوائية

• مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، كلاريثروميسين) قد تزيد من مستواه. 
• محفزات CYP3A4 (مثل ريفامبين، فينيتوين) قد تقلل فعاليته. 
• الحذر مع الأدوية التي تؤثر على القلب أو الكبد. 

موانع الاستخدام 

• الحساسية للدواء. 
• القصور الكبدي الشديد. 
• الحمل. 

الآثار الجانبية
شائعة: طفح جلدي، إسهال، غثيان، تعب، تورم، ألم بالبطن.
خطيرة: مشاكل في القلب، اضطرابات في العين، ارتفاع إنزيمات الكبد، تفاعلات جلدية شديدة.

السمّية
قد يسبب سمّية تؤثر على القلب والعينين والكبد والجلد، لذلك يتطلب مراقبة طبية منتظمة لضمان السلامة.