برازيكوانتيل هو دواء مضاد للديدان (Anthelmintic) يُستخدم لعلاج العدوى الطفيلية مثل البلهارسيا (Schistosomiasis)، والديدان الشريطية، والديدان المفلطحة. تم تطويره في منتصف السبعينات بواسطة شركات دوائية من بينها باير، وبدأ استخدامه سريريًا في أواخر السبعينات وأوائل الثمانينات.
أصبح من أهم الأدوية في علاج الديدان نظرًا لفعاليته العالية، وطيفه الواسع، وإمكانية إعطائه كجرعة واحدة في كثير من الحالات. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1982، وهو مدرج ضمن قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية لمكافحة البلهارسيا.
عادةً ما تكون آثاره الجانبية خفيفة إلى متوسطة، وغالبًا ما تكون ناتجة عن موت الطفيليات أكثر من كونها سمية مباشرة للدواء. ويُستخدم على نطاق واسع سواء للعلاج الفردي أو في برامج العلاج الجماعي في المناطق الموبوءة.
الأسماء التجارية
آلية العمل
يعمل برازيكوانتيل عن طريق زيادة نفاذية أغشية خلايا الطفيليات لأيونات الكالسيوم (Ca²⁺).
وبذلك تفقد الطفيليات قدرتها على الالتصاق بأنسجة الجسم، وتصبح أكثر عرضة لتدمير الجهاز المناعي، ثم يتم التخلص منها.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يُمتص بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم، لكن التوافر الحيوي متغير بسبب المرور الكبدي الأولي. يصل لأعلى تركيز خلال 1–3 ساعات.
التوزيع:
يمتلك حجم توزيع كبير (0.6–0.8 لتر/كغ)، مما يدل على انتشاره الواسع في أنسجة الجسم.
الاستقلاب:
يُستقلب بشكل كبير في الكبد، خاصة عبر إنزيم CYP3A4، ويتحول إلى نواتج غير فعالة.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول على شكل مستقلبات، مع طرح جزء بسيط عبر الصفراء إلى البراز.
الديناميكا الدوائية
يزيد من نفاذية أغشية الطفيليات للكالسيوم، مما يؤدي إلى:
طريقة الإعطاء
الجرعات والتركيزات
أمثلة:
التداخلات الدوائية
الأدوية التي تؤثر على إنزيم CYP3A4 قد تقلل فعاليته، مثل:
التداخلات مع الطعام
موانع الاستعمال
الآثار الجانبية
الجرعة الزائدة
قد تسبب:
السُمية
الدواء يتمتع بهامش أمان واسع، لذا السمية نادرة.
لكن في الجرعات العالية قد تظهر: