برازيكوانتيل هو دواء مضاد للديدان (Anthelmintic) يُستخدم لعلاج العدوى الطفيلية مثل البلهارسيا (Schistosomiasis)، والديدان الشريطية، والديدان المفلطحة. تم تطويره في منتصف السبعينات بواسطة شركات دوائية من بينها باير، وبدأ استخدامه سريريًا في أواخر السبعينات وأوائل الثمانينات.

أصبح من أهم الأدوية في علاج الديدان نظرًا لفعاليته العالية، وطيفه الواسع، وإمكانية إعطائه كجرعة واحدة في كثير من الحالات. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1982، وهو مدرج ضمن قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية لمكافحة البلهارسيا.

عادةً ما تكون آثاره الجانبية خفيفة إلى متوسطة، وغالبًا ما تكون ناتجة عن موت الطفيليات أكثر من كونها سمية مباشرة للدواء. ويُستخدم على نطاق واسع سواء للعلاج الفردي أو في برامج العلاج الجماعي في المناطق الموبوءة.

الأسماء التجارية

  • بيلترايسيد  – الأشهر عالميًا 
  • درونسيت  – يستخدم غالبًا في الطب البيطري 
  • ديستوسايد  – في بعض المناطق 

آلية العمل

يعمل برازيكوانتيل عن طريق زيادة نفاذية أغشية خلايا الطفيليات لأيونات الكالسيوم (Ca²⁺).

  • يرتبط بالسطح الخارجي للديدان 
  • يسبب دخول سريع للكالسيوم إلى خلايا الطفيل 
  • يؤدي إلى تقلص عضلي مستمر (شلل تشنجي
  • يسبب تلفًا في الغشاء الخارجي 

وبذلك تفقد الطفيليات قدرتها على الالتصاق بأنسجة الجسم، وتصبح أكثر عرضة لتدمير الجهاز المناعي، ثم يتم التخلص منها.

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم، لكن التوافر الحيوي متغير بسبب المرور الكبدي الأولي. يصل لأعلى تركيز خلال 1–3 ساعات.

التوزيع:
يمتلك حجم توزيع كبير (0.6–0.8 لتر/كغ)، مما يدل على انتشاره الواسع في أنسجة الجسم.

الاستقلاب:
يُستقلب بشكل كبير في الكبد، خاصة عبر إنزيم CYP3A4، ويتحول إلى نواتج غير فعالة.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول على شكل مستقلبات، مع طرح جزء بسيط عبر الصفراء إلى البراز.

الديناميكا الدوائية

يزيد من نفاذية أغشية الطفيليات للكالسيوم، مما يؤدي إلى:

  • شلل الطفيليات 
  • تلف الغشاء الخارجي 
  • كشف المستضدات وتحفيز الجهاز المناعي لمهاجمتها 

طريقة الإعطاء

  • يُعطى عن طريق الفم (أقراص
  • يُفضل تناوله مع الطعام، خاصة وجبة غنية بالدهون لزيادة الامتصاص 
  • يمكن إعطاؤه
    • كجرعة واحدة 
    • أو جرعات مقسمة خلال يوم واحد 
  • في بعض الحالات (مثل البلهارسيا) قد تُكرر الجرعة بعد أسابيع 

الجرعات والتركيزات

  • متوفر غالبًا بتركيز 600 ملغ (وأحيانًا 150 ملغ
  • الجرعة تعتمد على نوع العدوى والوزن 

أمثلة:

  • البلهارسيا: 40–60 ملغ/كغ في يوم واحد (مقسمة
  • الديدان الشريطية: 5–10 ملغ/كغ جرعة واحدة 
  • ديدان الكبد: 25 ملغ/كغ ثلاث مرات في يوم واحد 

التداخلات الدوائية

الأدوية التي تؤثر على إنزيم CYP3A4 قد تقلل فعاليته، مثل:

  • ريفامبيسين 
  • كاربامازيبين 
  • فينيتوين 
  • فينوباربيتال 

التداخلات مع الطعام

  • الطعام (خصوصًا الدسم) يزيد الامتصاص بشكل واضح 
  • يُنصح بتناوله مع الأكل لتحسين الفعالية 

موانع الاستعمال

  • حساسية للدواء 
  • داء الكيسات المذنبة العيني (Ocular cysticercosis) بسبب خطر تلف العين 

الآثار الجانبية

  • صداع 
  • دوخة 
  • نعاس أو تعب 
  • غثيان وقيء 
  • ألم بالبطن أو تقلصات 
  • إسهال 
  • حرارة خفيفة 
  • حكة 
  • طفح جلدي 
  • ألم عضلي 
  • فقدان الشهية 
  • ارتفاع مؤقت في إنزيمات الكبد 
  • شعور عام بالتعب 
  • نادر: تفاعلات تحسسية 
  • نادر (في إصابات الجهاز العصبي): أعراض عصبية بسبب موت الطفيليات 

الجرعة الزائدة

قد تسبب:

  • صداع شديد 
  • دوخة واضحة 
  • غثيان وقيء 
  • ألم بالبطن 
  • نعاس شديد 
  • اضطراب في الجهاز العصبي (تشوش أو ضعف التنسيق

السُمية

الدواء يتمتع بهامش أمان واسع، لذا السمية نادرة.
لكن في الجرعات العالية قد تظهر:

  • أعراض عصبية (دوخة، نعاس، تشوش
  • زيادة شدة الآثار الجانبية المعتادة 

 

الصورة
slide.1