برازوسين

الأسماء التجارية 

• مينيبريس: العلامة التجارية الأكثر شهرة لبرازو سين في الولايات المتحدة وحول العالم، من إنتاج شركةفايزر.

• مينيبريس XL: تركيبة ممتدة المفعول من برازو سين لتحقيق تأثير أطول.

• مينيزيد: دواء مركب يحتوي على برازو سين بالإضافة إلى مدر البول بوليثيازيد.

آلية العمل 
يعمل برازو سين كـ حاصر لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، حيث يرتبط بمستقبلات الألفا-1 في الأوعية الدموية والعضلات الملساء للبروستاتا وعنق المثانة. يؤدي هذا إلى:

• ارتخاء العضلات الملساء، مما يحسن تدفق البول في حالات تضخم البروستاتا الحميد (BPH).
• توسيع الأوعية الدموية (Vasodilation)، مما يقلل ضغط الدم ويخفف العبء على القلب.
• تقليل نشاط المستقبلات الأدرينالية في الأوعية الدموية والأعضاء الأخرى لتخفيف الأعراض المرتبطة بـ ارتفاع ضغط الدم واضطرابات النوم في PTSD.

باختصار، يُثبط برازو سين تأثير الأدرينالين على مستقبلات ألفا-1، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وتحسين تدفق البول وتقليل أعراض بعض الحالات النفسية.

الحركية الدوائية 

• الامتصاص : يُمتص برازو سين جيدًا عن طريق الفم، مع وصول تركيزه الأقصى في الدم خلال 1–3 ساعات بعد الجرعة.
• التوزيع : يتوزع بشكل واسع في أنسجة الجسم، ويرتبط بنسبة متوسطة بالبروتينات البلازمية (~97%).
• الأيض : يخضع برازو سين للاستقلاب الكبدي، حيث يتم تحويل جزء كبير منه إلى نواتج أيض غير نشطة.
• الإخراج : يُفرز الدواء وأيضًا بعض نواتج الأيض بشكل رئيسي عبر البول، مع نصف عمر دموي يتراوح بين 2–3 ساعات، مما يسمح بإعطاء الجرعة اليومية مرة أو عدة مرات حسب الحالة.

الديناميكا الدوائية 

• يعمل برازو سين كـ حاصر لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية في الأوعية الدموية والعضلات الملساء للمثانة والبروستاتا.
• يؤدي إلى ارتخاء العضلات الملساء، مما يسبب توسيع الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم وتحسين تدفق البول في حالات تضخم البروستاتا الحميد.
• يقلل من مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ويخفف عبء القلب، مما يحسن السيطرة على ارتفاع ضغط الدم.
• التأثير العلاجي يظهر عادة بعد الجرعة الأولى، لكنه قد يزداد تدريجيًا مع تدرج الجرعة بعناية لتجنب انخفاض ضغط الدم المفاجئ.

طريقة الإعطاء 

• يُعطى برازو سين عن طريق الفم على شكل أقراص.
• يُؤخذ عادة مرة أو عدة مرات يوميًا حسب الحالة الطبية (ارتفاع ضغط الدم، تضخم البروستاتا الحميد، أو اضطرابات النوم المرتبطة بـ PTSD).
• يُنصح بالبدء بجرعة منخفضة في اليوم الأول لتجنب الهبوط المفاجئ في ضغط الدم (خصوصًا بعد الجرعة الأولى).
• يمكن تعديل الجرعة تدريجيًا للوصول إلى الجرعة المثلى حسب الاستجابة العلاجية والتحمل.

الجرعة والقوة 

• ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين: تبدأ الجرعة عادة بـ 1 mg مرتين يوميًا، ويمكن زيادتها تدريجيًا حسب الحاجة والتحمل.
• تضخم البروستاتا الحميد (BPH): تبدأ الجرعة بـ 1 mg مرتين يوميًا، مع تعديل تدريجي حسب الأعراض والتحمل.
• اضطرابات النوم المرتبطة بـ PTSD: غالبًا تبدأ الجرعة 1 mg عند النوم، مع زيادة تدريجية حسب الاستجابة.
• الأقراص المتاحة: عادةً 1 mg، 2 mg، و5 mg.
• يجب متابعة ضغط الدم والوظائف القلبية أثناء التدرج في الجرعة.

تفاعلات الأدوية 

• يمكن أن يتفاعل برازو سين مع أدوية خافضة أخرى للضغط، مثل مثبطات ACE، مدرات البول، أو حاصرات بيتا، مما قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم المفرط أو الدوخة.
• قد يزيد استخدامه مع الأدوية الموصوفة لعلاج اضطرابات القلب من خطر انخفاض ضغط الدم أو الدوخة عند الوقوف (Orthostatic Hypotension).
• استخدامه مع النيتروجليسرين أو موسعات الأوعية الأخرى قد يزيد من الهبوط المفاجئ في ضغط الدم.
• يجب مراجعة جميع الأدوية والمكملات قبل البدء ببرازو سين لتجنب تفاعلات غير مرغوبة.

تفاعلات الطعام 

• لا توجد تفاعلات طعام كبيرة مع برازو سين.
• يُفضل تناوله مع كمية صغيرة من الطعام إذا كان يسبب دوخة أو اضطراب معدي، لكن عادةً يمكن أخذه مع أو بدون طعام.
• يجب توخي الحذر عند تغيير النظام الغذائي بشكل كبير أو عند استخدام مشروبات كحولية لأنها قد تزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم.

موانع الاستعمال 

• فرط الحساسية لبرازو سين أو أي مكوّن من مكونات الدواء.
• يجب توخي الحذر في انخفاض ضغط الدم الشديد أو الصدمة، حيث يمكن أن يؤدي الدواء إلى هبوط إضافي في الضغط.
• الحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد أو أمراض القلب الحادة، لأن التأثير الخافض للضغط قد يزيد العبء على القلب.
• يجب مراقبة المرضى كبار السن أو المرضى ذوي الوظائف الكلوية أو الكبدية الضعيفة عند استخدام الدواء.

الآثار الجانبية 

• الدوخة أو الدوار، خاصة عند الوقوف (هبوط ضغط الدم الوضعي).
• صداع خفيف إلى متوسط.
• تعب أو نعاس.
• غثيان أو اضطراب المعدة.
• خفقان القلب أو زيادة معدل ضرباته في بعض الحالات.
• عادةً ما تكون هذه الآثار خفيفة إلى متوسطة وتتحسن مع تعديل الجرعة أو استمرار الاستخدام بعناية.

الجرعة الزائدة 
تؤدي الجرعة الزائدة من برازو سين بشكل أساسي إلى انخفاض شديد في ضغط الدم نتيجة توسع الأوعية الدموية بشكل مفرط. قد تشمل الأعراض دوخة شديدة، إغماء، ضعف عام، تشوش الرؤية، وخفقان القلب. يُعد هبوط ضغط الدم الوضعي والإغماء شائعين، خاصة عند الوقوف. في الحالات الشديدة قد يحدث صدمة أو انهيار في الدورة الدموية. يعتمد التدبير العلاجي على الرعاية الداعمة، ويشمل وضع المريض في وضعية الاستلقاء، مراقبة العلامات الحيوية، وإعطاء السوائل الوريدية عند الحاجة.

السُمّية 
ترتبط سُمّية برازو سين بشكل رئيسي بتأثيره الحاصِر لمستقبلات ألفا‑1، مما يؤدي إلى انخفاض خطير في ضغط الدم. قد تظهر تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي مثل النعاس، الارتباك، والخمول. وتشمل التأثيرات القلبية الوعائية زيادة معدل ضربات القلب وضعف التروية الدموية نتيجة انخفاض الضغط. تزداد خطورة السُمّية مع الجرعات العالية، التداخلات الدوائية، أو ضعف وظيفة الكبد. مع الرعاية الطبية الفورية، تكون الأعراض عادةً قابلة للعكس، ونادرًا ما تحدث سُمّية طويلة الأمد.