إيكونازول هو دواء مضاد للفطريات يُستخدم لعلاج مجموعة من الالتهابات الفطرية السطحية مثل السعفات (Tinea)، وداء المبيضات الجلدي، والنخالية المبرقشة. تم تطويره في سبعينيات القرن الماضي، وبدأ استخدامه الطبي في أوائل الثمانينيات.
ينتمي إلى مجموعة الإيميدازول، ويعمل عن طريق تثبيط تصنيع الإرغوستيرول، وهو مكون أساسي في غشاء الخلية الفطرية، مما يؤدي إلى تلف الغشاء وموت الخلية الفطرية.
يُستخدم غالبًا بشكل موضعي (كريم، لوشن، أو محلول)، ويُطبق مباشرة على الجلد المصاب، مما يجعله فعالًا في العدوى الموضعية مع امتصاص جهازي محدود. ويتميز بفعالية واسعة ضد الفطريات الجلدية والخمائر وبعض البكتيريا موجبة الغرام.
الأسماء التجارية:
- بيفاريل / بيفيزون (Pevaryl / Pevisone) – أحيانًا مع كورتيكوستيرويد
- إيكونازول نترات (Econazole nitrate) – مستحضرات عامة متعددة
آلية العمل:
يعمل إيكونازول كمضاد فطري من فئة الإيميدازول من خلال تثبيط إنزيم 14-ألفا ديميثيلاز (تابع للسيتوكروم P450)، وهو ضروري لتحويل اللانوستيرول إلى إرغوستيرول.
يؤدي ذلك إلى:
- نقص الإرغوستيرول
- خلل في غشاء الخلية الفطرية
- زيادة نفاذية الغشاء وتسرب مكونات الخلية
- تثبيط نمو الفطريات أو موتها
الحركية الدوائية:
الامتصاص:
امتصاصه الجهازي ضعيف جدًا عند استخدامه موضعيًا، حيث يبقى معظمه في الطبقة القرنية والبشرة.
التوزيع:
الكمية القليلة الممتصة ترتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما (>98%)، وتتوزع في الأنسجة.
الأيض:
يُستقلب في الكبد عبر الأكسدة والاقتران، منتجًا مستقلبات غير فعالة.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الصفراء إلى البراز، مع نسبة صغيرة في البول.
الديناميكا الدوائية:
يؤثر عبر تعطيل تكوين غشاء الخلية الفطرية من خلال تثبيط إنتاج الإرغوستيرول، مما يؤدي إلى ضعف وظيفة الغشاء وتسرب محتوياته.
طريقة الإعطاء:
يُستخدم موضعيًا لعلاج الالتهابات الفطرية الجلدية.
يُطبق على الجلد المصاب بعد تنظيفه وتجفيفه.
الجرعات والتركيزات:
- تركيز شائع: 1% (10 ملغ/غ أو 10 ملغ/مل)
- الأشكال: كريم، لوشن، محلول
التداخلات الدوائية:
نادرة بسبب الامتصاص المحدود، لكن قد يحدث تداخل نظري مع أدوية تُستقلب عبر CYP3A4 عند امتصاص كميات صغيرة.
التداخلات الغذائية:
لا توجد تداخلات غذائية مهمة لأنه يُستخدم موضعيًا.
موانع الاستعمال:
- الحساسية لإيكونازول أو مضادات الفطريات من نفس الفئة
- تاريخ من تفاعلات تحسسية شديدة مثل التهاب الجلد التماسي
الآثار الجانبية:
تهيج الجلد
إحساس بالحرقان
حكة
احمرار
وخز أو تنميل خفيف
جفاف الجلد
الجرعة الزائدة:
نادرة جدًا بسبب الاستخدام الموضعي.
قد يؤدي الاستخدام المفرط إلى زيادة الأعراض الموضعية مثل التهيج أو الاحمرار أو التهاب الجلد التماسي.
السمّية:
نادرة للغاية، وغالبًا ما تقتصر على تفاعلات موضعية مثل:
- تهيج شديد
- احمرار
- حكة
- التهاب جلد تحسسي
