إبينستين هو دواء مضاد للهيستامين يُستخدم بشكل أساسي لعلاج الحالات التحسسية، مثل التهاب الملتحمة التحسسي، ولا علاقة له بعلاج فيروس نقص المناعة البشرية (HIV).
يعمل على تثبيط مستقبلات الهيستامين H1، مما يقلل من أعراض الحساسية مثل الحكة، والاحمرار، والتورم في العينين أو الممرات الأنفية.
تم تطويره خلال ثمانينيات وتسعينيات القرن الماضي لإدارة الحساسية، ويتوفر غالبًا على شكل قطرات عينية أو مستحضرات فموية حسب الاستخدام. يتميز بتحمله الجيد، مع آثار جانبية خفيفة مثل الطعم المر، أو الصداع، أو تهيج العين، ولا يتطلب فحوصات جينية قبل استخدامه.
الأسماء التجارية:
إليستات (Elestat) – قطرات عينية للحساسية
ريليستات (Relestat) – يُستخدم في بعض الدول
إبينستين هيدروكلورايد – مستحضرات عامة
آلية العمل:
إبينستين هو مضاد انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1، حيث يعمل على منع ارتباط الهيستامين بهذه المستقبلات في العين أو الأغشية الأنفية، مما يمنع ظهور أعراض الحساسية مثل الحكة والاحمرار والتورم وزيادة الدموع.
الحركية الدوائية:
الامتصاص:
عند استخدامه كقطرات عينية، يكون الامتصاص الجهازي محدودًا جدًا، حيث يعمل بشكل موضعي في العين، مع دخول كمية صغيرة فقط إلى الدورة الدموية.
التوزيع:
يبقى بشكل رئيسي في طبقة الدموع وأنسجة الملتحمة، ويوفر تأثيرًا موضعيًا. الكميات التي تصل إلى الدم ترتبط بشكل متوسط ببروتينات البلازما.
الأيض:
يخضع لأيض محدود نظرًا لأن معظم تأثيره موضعي. الجزء الصغير الممتص يُستقلب في الكبد إلى نواتج غير فعالة.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البول، مع جزء أقل عبر البراز. وبسبب الامتصاص المحدود، فإن التأثير الجهازي ضئيل.
الديناميكا الدوائية:
يعمل إبينستين على تثبيط مستقبلات H1 ومنع تأثير الهيستامين، كما يثبّت الخلايا البدينة (Mast cells)، مما يمنع إفراز الهيستامين والمواد الالتهابية.
ينتج عن ذلك تخفيف سريع لأعراض الحساسية مثل:
- الحكة
- الاحمرار
- الدموع
- التورم
ويتميز بتأثير موضعي مع أمان عالٍ بسبب انخفاض الامتصاص الجهازي.
طريقة الإعطاء:
يُستخدم بشكل رئيسي كقطرات عينية لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي.
الجرعة المعتادة: قطرة واحدة في كل عين مصابة مرتين يوميًا.
يجب تجنب ملامسة طرف القطارة للعين أو أي سطح لمنع التلوث.
الجرعات والتركيزات:
- محلول عيني بتركيز 0.05%
- الجرعة: قطرة في كل عين مرتين يوميًا (للبالغين والأطفال من عمر 3 سنوات فأكثر)
التداخلات الدوائية:
يُعد احتمال التداخلات الدوائية منخفضًا جدًا بسبب استخدامه الموضعي وقلة امتصاصه الجهازي، ولم تُسجل تداخلات مهمة سريريًا.
التداخلات الغذائية:
لا توجد تداخلات غذائية، حيث أن الدواء يُستخدم موضعيًا ولا يتأثر بالطعام.
موانع الاستعمال:
- الحساسية لإبينستين أو لأي من مكونات الدواء
- حالات العدوى العينية الشديدة أو غير المشخصة
الآثار الجانبية:
طعم مر
تهيج أو حرقة في العين
صداع
عدم راحة في العين
جفاف العين
احمرار خفيف
السمّية:
يتميز بسمّية منخفضة جدًا بسبب استخدامه الموضعي.
معظم الأعراض الجانبية تكون خفيفة ومحدودة في العين، مثل التهيج أو الاحمرار أو الطعم المر.
السمّية الجهازية نادرة، وقد تشمل في حالات نادرة نعاسًا خفيفًا أو صداعًا عند التعرض لكميات كبيرة.
