أورسيبرينالين، المعروف أيضًا باسم ميتابروتيرينول، هو ناهض قصير المفعول لمستقبلات بيتا-2 الأدرينرجية، ويُستخدم كموسع للشعب الهوائية في علاج الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD). تم تطويره في منتصف القرن العشرين كجزء من العلاجات المبكرة لتخفيف انسداد الشعب الهوائية القابل للعكس.
يعمل عن طريق تنشيط مستقبلات بيتا-2 في العضلات الملساء للشعب الهوائية، مما يؤدي إلى ارتخاء هذه العضلات وتوسيع الممرات الهوائية وتحسين تدفق الهواء. يتميز ببداية مفعول سريعة، لكنه لم يعد يُستخدم كثيرًا اليوم بسبب توفر أدوية أحدث وأكثر أمانًا وانتقائية.
الأسماء التجارية
ألوبنت (Alupent) – من أشهر الأسماء التجارية كموسع للشعب الهوائية
ميتابريل(Metaprel) – اسم تجاري آخر للأورسيبرينالين في بعض الدول
آلية العمل
أورسيبرينالين هو ناهض انتقائي لمستقبلات بيتا-2، يعمل على تنشيط هذه المستقبلات في العضلات الملساء للشعب الهوائية. يؤدي ذلك إلى تنشيط إنزيم الأدينيلات سيكلاز وزيادة مستوى cAMP داخل الخلايا، مما يسبب ارتخاء العضلات وتوسع الشعب الهوائية وتحسين التنفس وتخفيف التشنج القصبي.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يمتص جيدًا عند إعطائه عن طريق الاستنشاق أو الفم، لكن الاستنشاق هو الأفضل لتأثير أسرع وتقليل الآثار الجانبية الجهازية. يتعرض لاستقلاب أولي في الكبد عند تناوله فمويًا.
التوزيع:
يتوزع في أنسجة الجسم مع ارتباط منخفض إلى متوسط ببروتينات البلازما.
الاستقلاب:
يتم استقلابه جزئيًا في الكبد عبر عمليات الاقتران مثل السلفنة، وقد يبقى جزء منه غير متغير خاصة عند الاستنشاق.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق البول على شكل مستقلبات غير فعالة، وجزء صغير غير متغير. مدة تأثيره قصيرة.
الديناميكا الدوائية
يعمل على تنشيط مستقبلات بيتا-2 في العضلات الملساء للشعب الهوائية، مما يزيد cAMP ويؤدي إلى ارتخاء العضلات وتوسيع الشعب الهوائية. يساعد في تحسين تدفق الهواء وتخفيف التشنج القصبي في الربو وCOPD.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الاستنشاق (الأكثر شيوعًا)، أو الأقراص الفموية، أو الحقن في بعض الحالات. يُستخدم لتخفيف الأعراض السريعة للتشنج القصبي، لكنه أصبح أقل استخدامًا حاليًا.
الجرعات والتركيزات
تختلف الجرعات حسب الشكل الدوائي والحالة المرضية.
• الاستنشاق: يُستخدم عدة مرات يوميًا عند الحاجة
• الفموي: يُقسم على جرعات متعددة خلال اليوم
التداخلات الدوائية
• حاصرات بيتا غير الانتقائية قد تقلل من فعاليته
• الأدوية المنبهة للجهاز السمبثاوي قد تزيد من خطر تسارع القلب واضطراب النظم
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة سريريًا.
موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للدواء
• الحذر في حالات اضطرابات القلب مثل عدم انتظام ضربات القلب أو تسارع القلب الشديد
• أمراض القلب الشديدة
الآثار الجانبية
• رعاش
• خفقان القلب
• صداع
• قلق وتوتر
• تسارع ضربات القلب
الجرعة الزائدة
قد تسبب الجرعة الزائدة تحفيزًا مفرطًا للجهاز العصبي السمبثاوي، مما يؤدي إلى:
• تسارع شديد في ضربات القلب
• خفقان
• رعاش
• قلق
• دوخة
• ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم
• نقص البوتاسيوم (hypokalemia)
• اضطرابات نظم القلب (قد تكون خطيرة)
السمّية
تنتج السمية عن التحفيز الزائد لمستقبلات بيتا-2، وقد تؤدي إلى اضطرابات قلبية خطيرة ونقص البوتاسيوم. العلاج يكون داعمًا مع مراقبة القلب وتصحيح اختلالات الأملاح.
