أولوداتيرول هو ناهض طويل المفعول لمستقبلات بيتا-2 الأدرينرجية (LABA)، تم تطويره في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في منتصف العقد الثاني من القرن نفسه. يُستخدم بشكل أساسي كعلاج صيانة طويل الأمد لمرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD). يعمل عن طريق تحفيز مستقبلات بيتا-2 الموجودة في العضلات الملساء في الشعب الهوائية، مما يؤدي إلى ارتخاء هذه العضلات وتحسين تدفق الهواء وتوسيع الشعب الهوائية لفترة طويلة.
يُستخدم أولوداتيرول عادةً عن طريق الاستنشاق، وغالبًا ما يُدمج مع موسعات شعب هوائية أخرى مثل مضادات الكولين لتحسين وظيفة الرئة لدى مرضى COPD. يتميز بجرعة مرة واحدة يوميًا وتأثير طويل الأمد يساعد على تحسين التنفس وتقليل أعراض ضيق التنفس. لا يُستخدم لعلاج نوبات التشنج القصبي الحادة، بل للعلاج الوقائي طويل الأمد فقط.
الأسماء التجارية
ستريفيردي ريسبيمات (Striverdi Respimat) – الاسم الرئيسي المستخدم لعلاج الصيانة في مرض الانسداد الرئوي المزمن
ستولتـو ريسبيمات (Stiolto Respimat) – بخاخ مركب يحتوي على أولوداتيرول مع تيوتروبيوم لتحسين توسع الشعب الهوائية في COPD
آلية العمل
أولوداتيرول هو ناهض طويل المفعول لمستقبلات بيتا-2 الأدرينرجية، يعمل بشكل انتقائي على هذه المستقبلات في العضلات الملساء للشعب الهوائية. يؤدي ذلك إلى زيادة مستوى cAMP داخل الخلايا، مما يسبب ارتخاء العضلات الملساء وتوسيع الشعب الهوائية وتحسين تدفق الهواء. يوفر تأثيرًا ممتدًا لمدة 24 ساعة تقريبًا، لذلك يُستخدم كعلاج صيانة وليس لعلاج الطوارئ.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يُعطى عن طريق الاستنشاق ويتم امتصاصه بسرعة عبر الرئتين مع تأثير موضعي أساسًا وتقليل التعرض الجهازي.
التوزيع:
يتوزع بشكل رئيسي في الرئتين مع توزيع جهازي منخفض، ويرتبط ببروتينات البلازما بدرجة متوسطة.
الاستقلاب:
يتم استقلابه في الكبد بشكل أساسي عبر عملية الاقتران (glucuronidation) وبدرجة أقل عبر إنزيمات CYP450.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البول على شكل مستقلبات، وجزء صغير عبر البراز. يتميز بمدة تأثير طويلة تدعم الجرعة مرة واحدة يوميًا.
الديناميكا الدوائية
يعمل أولوداتيرول على تحفيز مستقبلات بيتا-2 في عضلات الشعب الهوائية، مما يقلل التشنج القصبي ويحسن وظائف الرئة ويخفف أعراض ضيق التنفس المزمن. تأثيره الطويل يسمح بتوسيع الشعب الهوائية على مدار 24 ساعة.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الاستنشاق باستخدام جهاز بخاخ (Soft Mist Inhaler). يُستخدم مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت لعلاج الصيانة طويل الأمد لمرض COPD. لا يُستخدم لعلاج نوبات الربو أو ضيق التنفس الحاد.
الجرعات والتركيزات
يتوفر عادة بجرعة 2.5 ميكروغرام لكل بخة. الجرعة المعتادة للبالغين هي بخّتان مرة واحدة يوميًا (إجمالي 5 ميكروغرام يوميًا).
التداخلات الدوائية
قد يزيد استخدامه مع الأدوية المنشطة للجهاز السمبثاوي من خطر الآثار القلبية مثل تسارع القلب. كما قد تقل فعاليته عند استخدامه مع حاصرات بيتا.
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة لأنه يُعطى عن طريق الاستنشاق.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدامه عند وجود حساسية معروفة للدواء أو لأي مكون من مكوناته. ولا يُستخدم كعلاج إسعافي لنوبات ضيق التنفس الحادة.
الآثار الجانبية
• السعال
• التهاب الأنف والبلعوم
• الدوخة
• الصداع
• الرعاش
• خفقان القلب
الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى زيادة تأثيرات ناهضات بيتا-2 مثل تسارع القلب، الخفقان، الرعاش، القلق، الصداع، ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم، وتشنجات عضلية.
السمّية
قد تسبب الجرعة الزائدة تأثيرات قلبية وعصبية مثل تسارع القلب، اضطرابات نظم القلب، الرعاش، والقلق، وقد يحدث نقص في البوتاسيوم (hypokalemia). العلاج يكون داعمًا مع مراقبة القلب وتصحيح اختلالات الأملاح.
