أوكسيبوتينين

الأسماء التجارية
• ديتروبان (Ditropan)
• ديتروبان إكس إل (Ditropan XL) – ممتد المفعول
• أوكسيترول (Oxytrol) – لاصقة جلدية
• جيلنيك (Gelnique) – جل موضعي

آلية العمل
أوكسيبوتينين هو دواء مضاد للمسكارين، يعمل على تثبيط مستقبلات M3 في عضلة المثانة، مما يؤدي إلى:

• تقليل الانقباضات اللاإرادية
• زيادة سعة المثانة
• تحسين أعراض الإلحاح وكثرة التبول وسلس البول

الحركية الدوائية

الامتصاص:
يُمتص جيدًا عند تناوله فمويًا، لكنه يخضع لمرور أولي كبير في الكبد، مما يقلل من التوافر الحيوي. وقد يؤخر الطعام الامتصاص قليلًا.
الأشكال الجلدية توفر امتصاصًا أكثر ثباتًا مع تقليل تأثير المرور الأولي.

التوزيع:
له حجم توزيع كبير، مما يدل على انتشاره الواسع في الأنسجة، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي. وهو دواء محب للدهون (Lipophilic)، مما يفسر تأثيراته المركزية.

الاستقلاب:
يُستقلب بشكل كبير في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4، مكوِّنًا نواتج فعالة وغير فعالة مثل N-desethyloxybutynin.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول. عمر النصف قصير في الشكل سريع المفعول، بينما توفر الأشكال ممتدة المفعول تأثيرًا أطول.

الديناميكا الدوائية
يعمل كمضاد للمسكارين يثبط مستقبلات M3، مما يقلل من نشاط المثانة ويزيد سعتها. كما يمتلك تأثيرات مضادة للتشنج ومخدرة موضعية خفيفة، تساعد في تقليل الإلحاح وكثرة التبول.

طريقة الاستعمال
• أقراص فموية سريعة المفعول: 2–3 مرات يوميًا
• أقراص ممتدة المفعول: مرة واحدة يوميًا
• لاصقة جلدية: مرتين أسبوعيًا
• جل موضعي: مرة يوميًا

الجرعات والتركيزات
• أقراص عادية: 2.5 ملغ، 5 ملغ
• أقراص ممتدة: 5 ملغ، 10 ملغ، 15 ملغ
• لاصقة: 3.9 ملغ/24 ساعة
• جل موضعي: بتركيزات مختلفة

يتم تحديد الجرعة حسب استجابة المريض وتحمله.

التداخلات الدوائية
• يزيد تأثيره عند استخدامه مع أدوية مضادة للكولين أخرى
• مثبطات CYP3A4 قد ترفع مستواه في الدم
• مثبطات الجهاز العصبي المركزي قد تزيد من النعاس والارتباك

التداخلات الغذائية
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، ولا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه. وقد يساعد تناوله مع الطعام في تقليل تهيج المعدة.

موانع الاستعمال
• احتباس البول أو المعدة
• الزرق ضيق الزاوية غير المسيطر عليه
• الحساسية للدواء
• اضطرابات الجهاز الهضمي الانسدادية الشديدة
• الوهن العضلي الوبيل

الآثار الجانبية
• جفاف الفم
• إمساك
• تشوش الرؤية
• دوخة
• نعاس
• احتباس البول
• تسارع القلب
• ارتباك (خاصة لدى كبار السن)
• عدم تحمل الحرارة / قلة التعرق

الجرعة الزائدة
تسبب أعراضًا مضادة للكولين مثل:

• جفاف الفم
• احمرار الجلد
• حمى
• تسارع القلب
• ارتباك واحتباس البول

وفي الحالات الشديدة قد تحدث:

• هياج
• تشنجات
• غيبوبة

العلاج داعم ويتم في المستشفى.

السمّية
تنتج سمّية أوكسيبوتينين عن زيادة التأثيرات المضادة للكولين، وتشمل:

• جفاف شديد
• ارتفاع حرارة الجسم
• اضطراب ضربات القلب
• احتباس البول
• هلوسة وارتباك

وفي الحالات الشديدة قد تؤدي إلى:

• تشنجات
• غيبوبة
• عدم استقرار قلبي