إريثرومايسين هو مضاد حيوي من مجموعة الماكروليدات، تم اكتشافه لأول مرة في أربعينيات القرن الماضي وبدأ استخدامه سريريًا في الخمسينيات. يُستخدم بشكل أساسي لعلاج العدوى البكتيرية الناتجة عن البكتيريا موجبة الغرام وبعض البكتيريا سالبة الغرام، مثل التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات الجلد، والأمراض المنقولة جنسيًا.
يعمل إريثرومايسين عن طريق تثبيط تصنيع البروتين في البكتيريا من خلال الارتباط بالوحدة الريبوسومية 50S، مما يمنع انتقال السلاسل الببتيدية أثناء عملية الترجمة. وقد شكّل تطويره بديلاً مهمًا للبنسلين، خاصةً للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاهه، إلا أن استخدامه تراجع نسبيًا لصالح أدوية ماكروليد أحدث ذات خصائص دوائية أفضل وآثار جانبية أقل على الجهاز الهضمي.
الأسماء التجارية:
إريثروسين (Erythrocin) – متوفر على شكل أقراص وكبسولات وحقن
إي-مايسين (E-Mycin) – للاستخدام الفموي والحقني
إريثرو (Erythro) – يستخدم في بعض المناطق
آلية العمل:
يرتبط إريثرومايسين بشكل عكسي بالوحدة 50S من الريبوسومات البكتيرية، تحديدًا بالقرب من مركز نقل الببتيد، مما يمنع انتقال السلاسل الببتيدية أثناء عملية الترجمة، وبالتالي يثبط نمو البكتيريا.
الحركية الدوائية:
الامتصاص:
يُمتص بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم، لكن توافره الحيوي متغير (حوالي 30–65%) بسبب تحلله في الوسط الحمضي للمعدة.
التوزيع:
ينتشر على نطاق واسع في أنسجة وسوائل الجسم، خاصة في الكبد، والرئتين، والصفراء، والطحال، بينما تكون تراكيزه أقل في السائل الدماغي الشوكي. ويرتبط بنسبة 70–90% ببروتينات البلازما.
الأيض:
يُستقلب بشكل كبير في الكبد عبر إنزيمات السيتوكروم P450، خاصة CYP3A4، وينتج عنه مستقلبات غير نشطة تُطرح لاحقًا في الصفراء.
الإطراح:
يتم التخلص منه بشكل رئيسي عبر الكبد، حيث يُطرح في الصفراء إلى البراز، بينما تُطرح نسبة صغيرة (5–15%) دون تغيير في البول.
الديناميكا الدوائية:
يعمل إريثرومايسين على تثبيط تصنيع البروتين في البكتيريا عبر الارتباط بالوحدة 50S، مما يمنع نموها وتكاثرها.
طريقة الإعطاء:
يمكن إعطاؤه عن طريق الفم، أو الوريد، أو موضعيًا، حسب نوع وشدة العدوى.
تُستخدم الأشكال الفموية مثل الأقراص والكبسولات والمعلقات بشكل شائع، وقد يُنصح بتناوله على معدة فارغة لتحسين الامتصاص، أو مع الطعام لتقليل اضطرابات المعدة.
الجرعات والتركيزات:
أقراص/كبسولات: 250 ملغ، 333 ملغ، 500 ملغ
معلق فموي: 125 ملغ/5 مل أو 200 ملغ/5 مل
التداخلات الدوائية:
يتداخل مع العديد من الأدوية بسبب تثبيطه لإنزيم CYP3A4، مثل:
الستاتينات (مثل سيمفاستاتين وأتورفاستاتين): يزيد خطر اعتلال العضلات
الوارفارين: يزيد خطر النزيف بسبب تعزيز التأثير المضاد للتخثر
التداخلات الغذائية:
قد يتأثر امتصاصه بالطعام حسب الشكل الدوائي، حيث يُفضل تناول الأقراص العادية على معدة فارغة (قبل الأكل بساعة أو بعده بساعتين) لتحسين الامتصاص.
موانع الاستعمال:
الحساسية لإريثرومايسين أو لأي من الماكروليدات
الحساسية لأي مكون من مكونات الدواء
الآثار الجانبية:
الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، ألم بطني، إسهال، عسر هضم
الكبد: التهاب كبدي ركودي، ارتفاع إنزيمات الكبد، يرقان (نادر)
تفاعلات تحسسية: طفح جلدي، شرى، حكة، ونادرًا صدمة تحسسية
القلب: إطالة فترة QT، اضطراب نظم القلب، خفقان
الجهاز العصبي: صداع، دوخة، دوار
أخرى: اضطرابات سمعية نادرة (عكوسة)، زيادة مؤقتة في الحمضات
السمّية:
تُعد سمّية إريثرومايسين غير شائعة، لكنها قد تحدث في حالات الجرعة الزائدة أو الاستخدام الطويل أو لدى مرضى الكبد أو القلب.
تشمل الأعراض الأكثر شيوعًا:
اضطرابات شديدة في الجهاز الهضمي (غثيان، قيء، إسهال)
سمّية كبدية مثل التهاب الكبد الركودي واليرقان
ارتفاع إنزيمات الكبد، خاصة لدى المرضى الذين لديهم أمراض كبدية مسبقة
