إرغوكالسيفيرول، المعروف أيضًا بفيتامين د₂، تم اكتشافه في أوائل القرن العشرين، ويُستخدم بشكل أساسي لعلاج والوقاية من نقص فيتامين د، وكذلك الحالات المرتبطة به مثل الكساح (لين العظام عند الأطفال) وتلين العظام لدى البالغين.
يرتكز تأثيره العلاجي على زيادة امتصاص الكالسيوم والفوسفات من الأمعاء، مما يدعم تمعدن العظام. يتوفر إرغوكالسيفيرول على شكل كبسولات أو أقراص أو سوائل فموية، وغالبًا ما يُستخدم ضمن تركيبات فيتامين د المركبة. ويتميز بملف أمان جيد، مع الحاجة إلى مراقبة مستويات الكالسيوم وفيتامين د لتجنب السمية الناتجة عن الجرعات الزائدة.
الأسماء التجارية:
دريزدول (Drisdol) – من أشهر الأسماء لعلاج نقص فيتامين د والكساح
كالسيفيرول (Calciferol) – متوفر في بعض المناطق
إرغوكال (Ergocal) – مستحضرات عامة أو إقليمية
آلية العمل:
يتم تحويل إرغوكالسيفيرول في الكبد إلى 25-هيدروكسي إرغوكالسيفيرول (كالسيفيديول)، ثم في الكلى إلى الشكل النشط 1,25-ديهيدروكسي إرغوكالسيفيرول (كالسيتريول).
يرتبط الشكل النشط بمستقبلات فيتامين د في الأنسجة المستهدفة، مما ينظم التعبير الجيني المسؤول عن:
- امتصاص الكالسيوم والفوسفات من الأمعاء
- تمعدن العظام
- إعادة امتصاص الكالسيوم في الكلى
الحركية الدوائية:
الامتصاص:
يُمتص جيدًا من الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم، خاصة عند تناوله مع الدهون، لأنه فيتامين ذائب في الدهون. يصل إلى أعلى تركيز خلال 12–24 ساعة.
التوزيع:
يمتلك حجم توزيع كبير (حوالي 0.5–1 لتر/كغ أو أكثر)، ويتراكم في الأنسجة الدهنية والكبد والعضلات.
الأيض:
يخضع لعمليتي هيدروكسلة:
- في الكبد إلى كالسيفيديول
- في الكلى إلى كالسيتريول (الشكل النشط)
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الصفراء إلى البراز، مع طرح كمية قليلة في البول.
بسبب ذوبانه في الدهون، فإن التخلص منه بطيء، ويتميز بعمر نصف طويل يمتد من أيام إلى أسابيع.
الديناميكا الدوائية:
يُظهر تأثيره بعد تحوله إلى كالسيتريول، الذي يرتبط بمستقبلات فيتامين د في الأمعاء والعظام والكلى، مما يعزز امتصاص الكالسيوم والفوسفات ويدعم صحة العظام.
طريقة الإعطاء:
يُعطى عن طريق الفم على شكل كبسولات أو أقراص أو سوائل، ويُفضل تناوله مع وجبات تحتوي على دهون لتحسين الامتصاص.
الجرعات والتركيزات:
يتوفر عادة بالتركيزات التالية:
- 400 وحدة دولية (IU)
- 800 وحدة دولية
- 1000 وحدة دولية
- جرعات عالية: 50,000 وحدة دولية
التداخلات الدوائية:
قد يتداخل مع بعض الأدوية التي تؤثر على امتصاص الدهون مثل:
- كوليسترامين (Cholestyramine)
- أورليستات (Orlistat)
حيث تقلل هذه الأدوية من امتصاص فيتامين د.
التداخلات الغذائية:
يزداد امتصاصه عند تناوله مع الدهون، بينما قد يقل امتصاصه عند تناوله على معدة فارغة أو مع وجبات قليلة الدهون.
موانع الاستعمال:
- فرط كالسيوم الدم
- تاريخ من سمّية فيتامين د
الآثار الجانبية:
فرط كالسيوم الدم: غثيان، قيء، ضعف، ارتباك
فرط كالسيوم البول
إمساك خفيف
صداع (نادر)
تعب عند الجرعات العالية
جفاف الفم أو طعم معدني (نادر)
السمّية:
تُعرف سمّية إرغوكالسيفيرول باسم فرط فيتامين د، وتحدث نتيجة الاستخدام المفرط لفترة طويلة.
أهم مظاهرها:
- فرط كالسيوم الدم
- غثيان وقيء
- ضعف وتشوش ذهني
- كثرة التبول وجفاف
- وقد تؤدي في الحالات المزمنة إلى:
- تلف الكلى
- تكوّن حصوات
- تكلسات في الأوعية الدموية والأنسجة
