إندوميثاسين

الأسماء التجارية:

• Indocin: يحتوي على إيندوميتاسين، ويُستخدم كتحاميل لعلاج الألم والتورم وتيبس المفاصل.
   

• Tivorbex: يحتوي على إيندوميتاسين بتركيزات صغيرة (كبسولات)، يُستخدم لتخفيف الألم والتورم.

آلية العمل:

• يعمل إيندوميتاسين عن طريق تثبيط إنزيمات السيكلوأوكسيجيناز (COX) بشكل غير انتقائي وقابل للعكس.
   

• إنزيمات COX لها نوعان:
   

  • COX-1: موجود في معظم أنسجة الجسم، ويساهم في إنتاج البروستاغلاندينات المفيدة للمعدة والكلى والصفائح الدموية.
     

  • COX-2: يُفرز كرد فعل للالتهاب أو التلف النسيجي.

عند تثبيط COX، ينخفض إنتاج البروستاغلاندينات المسببة للألم والالتهاب.

ملاحظة مهمة:

يُستخدم إيندوميتاسين أحيانًا لإغلاق القناة الشريانية السالكة (PDA) لدى الأطفال الخُدّج، حيث يمنع إنتاج PGE1، مما يؤدي إلى انقباض الأوعية وإغلاق القناة.

الحرائك الدوائية :

الامتصاص: التوافر الحيوي (bioavailability) يقارب 100%.
التوزيع: حجم التوزيع يتراوح بين 0.34 - 1.57 لتر/كغ.
الاستقلاب: يدخل في الدورة المعوية الكبدية ويُستقلب عن طريق نزع الميثيل والتحلل إلى مستقلبات تشمل:

الإطراح:

• يُطرح 60% عبر البول (الإفراز الأنبوبي الكلوي)
   

  • والباقي عبر البراز من خلال الإفراز الصفراوي.

الخواص الديناميكية :

• يُثبط إنتاج البروستاغلاندينات، وهي مواد تساهم في الإحساس بالألم والحمى والالتهاب.
   

• كما أن لها دورًا في حماية المعدة، ودعم وظائف الكلى، ونشاط الصفائح الدموية؛ لذا قد يؤدي الاستخدام إلى آثار جانبية في هذه الأجهزة.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

تختلف الجرعة باختلاف الحالة والعمر، ويجب اتباع تعليمات الطبيب بدقة.

الأشكال الدوائية:

• كبسولات: 20mg، 25mg، 40mg، 50mg
   

• كبسولات ممتدة المفعول: 75mg
   

• مسحوق للحقن: 1mg
   

• شراب فموي: 25mg/5ml
   

• تحاميل (لبوس): 50mg

تعليمات الاستخدام:

• تناول الأقراص أو الشراب مع الطعام أو مضاد حموضة لتقليل تهيج المعدة.
   

• لا تمضغ أو تسحق الكبسولات الممتدة المفعول.
   

• رجّ الشراب جيدًا قبل الاستخدام.

التداخلات الدوائية :

تجنب استخدام إيندوميتاسين مع الأدوية التالية دون استشارة طبية:

• مسكنات الألم الأخرى: مثل إيبوبروفين، نابروكسين، الأسبرين
   

• مضادات الاكتئاب: مثل دولوكسيتين
   

• أدوية ضغط الدم: مثل ميتوبرولول
   

• أدوية التهاب المفاصل: مثل سيليكوكسيب، بريدنيزون

موانع الاستخدام :

• تاريخ من الحساسية أو التفاعلات الشديدة مع NSAIDs
   

• جراحة القلب (تحويل مسار الشريان التاجي) مؤخرًا
   

• الحمل في الثلث الثالث (قد يسبب إغلاق مبكر للقناة الشريانية في الجنين)

الآثار الجانبية :

شائعة:

• صداع
   

• دوخة
   

• قيء
   

• إسهال أو إمساك
   

• طنين الأذن

خطيرة (تتطلب تدخل طبي فوري):

• زيادة غير مبررة في الوزن
   

• ضيق في التنفس
   

• تورم في البطن أو الأطراف
   

• طفح جلدي أو حمى
   

• بثور أو تقشر الجلد
   

• شحوب أو تسارع ضربات القلب
   

• إرهاق شديد
   

• غثيان، ألم في الظهر، تشوش الرؤية

الجرعة الزائدة :

تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• غثيان، قيء
   

• صداع
   

• دوخة
   

• تشوش
   

• تعب شديد
   

• نوبات تشنج

السمّية :

• لا يوجد ترياق محدد لحالة التسمم.
   

• يُعطى فحم نشط (60–100 غرام للكبار) خلال أول ساعات من التناول لتقليل الامتصاص.
   

• يمكن استخدام ملينات أوسموزية في الحالات الشديدة أو بعد تناول 5-10 أضعاف الجرعة الموصى بها.
   

• يُنصح بالاتصال بمركز السموم المحلي للحصول على بروتوكول العلاج المناسب.

التخزين:

• يُحفظ في درجة حرارة الغرفة بين 15°C – 30°C

• بعيدًا عن الضوء والرطوبة

• يُحفظ في عبوة مغلقة بإحكام

يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال